喹諾酮類藥物有何特點?
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喹諾酮類是指一類具有4-喹諾酮結(jié)構(gòu)的藥物。自1962年發(fā)現(xiàn)第一個喹諾酮類抗菌藥萘啶酸以來,特別是近十余年來取得了飛躍進展,某些新一代喹諾酮的抗菌作用與療效可與第三代頭孢。頭孢菌素結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈與尾鏈由于愈變愈繁,成本也隨之愈來愈高,主核的改造工程仍在進行中。因而喹諾酮類抗菌藥更加引起各國重視,形成了競相開發(fā)之勢。目前,我國批準在獸醫(yī)臨床應(yīng)用的有
諾氟沙星(氟哌酸)、
培氟沙星(甲氟哌酸)、
氧氟沙星(氟嗪酸)、
環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟哌酸)、洛美沙星、恩諾沙星(乙基環(huán)丙氟哌酸)、達氟沙星(單諾沙星)、二氟沙星(雙氟哌酸)、沙拉沙星等,其中后面4種為動物專用的氟喹諾酮類藥物。國外上市的動物專用藥還有麻保沙星、奧比沙星等。本類藥物具有下列特點:(1)抗菌譜廣、殺菌力強:除對霉形體、大多數(shù)革蘭陰性菌敏感外,對某些革蘭陽氏性菌及厭氧菌亦有作用。例如對畜禽多種致病霉形體、革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、沙門桿菌屬、嗜血桿菌屬、巴氏桿菌、綠膿桿菌、波特桿菌及革蘭氏陽性菌中的金黃色
葡萄球菌、鏈球菌、豬
丹毒桿菌等,均有較強的殺滅作用。(2)動力學性質(zhì)優(yōu)良:本類藥物絕大多數(shù)內(nèi)服、注射均易吸收,體內(nèi)分布廣泛,給藥后除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,大多數(shù)組織中的藥物濃度高于血清藥物濃度,亦能滲人腦及乳汁,故對治療全身感染和深部感染有效。(3)作用機制獨特:本類藥物作用機制與其他抗菌藥不同,是抑制細菌DNA合成酶之一的回旋酶,造成細菌染色體的不可逆損害而呈選擇性殺菌作用。目前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳播,而本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響。本類藥與其他抗菌藥間無交叉耐藥性,如對磺胺與三甲氧芐氨嘧啶復(fù)方制劑耐藥的細菌、對
慶大霉素耐藥的綠膿桿菌、對泰妙靈或泰樂菌素耐藥的霉形體仍然有效。(4)毒副作用小。(5)化學性質(zhì)為酸堿兩性的化合物,難溶或微溶于水,在醋酸、鹽酸、
煙酸或氫氧化鈉(鉀)溶液中易溶。(6)使用方便:供臨床應(yīng)用的有散劑、口服液、可溶性粉、片劑、膠囊劑、注射劑等多種劑型,可供內(nèi)服(包括混詞、混飲)、注射等多種途徑給藥。
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