【藥品名稱】
通用名：注射用亞葉酸鈣
曾用名：
商品名：
英文名：Calcium Folinate for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Yɑyesuɑnɡɑi
本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單谷氨酸鈣鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見亞葉酸鈣膠囊)
分子式：C20H21CaN7O7?5H2O
分子量：601.61
【性狀】
本品為黃色的疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內(nèi)的活化形式（參見“葉酸”)。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。本品可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響。
【藥代動力學(xué)】
本品肌注血清峰值需0.71小時(shí)±0.09小時(shí)。血清還原葉酸T1/2,靜注、肌注后為3.5～6.2小時(shí)。無論何種途徑進(jìn)入，藥物作用持續(xù)3～6小時(shí)。
經(jīng)肝和腸黏膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，80％～90％經(jīng)腎排出，小量5％～8％隨糞便排泄。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
【適應(yīng)癥】
主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)，也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用，可延長存活期。
【用法用量】
規(guī)定的劑量和給藥時(shí)間均應(yīng)嚴(yán)格遵守，不得隨意改變。補(bǔ)加劑量或停藥必須經(jīng)負(fù)責(zé)醫(yī)師同意。肌內(nèi)注射 作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為9～15mg/m2,每6～8小時(shí)一次，持續(xù)2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10－8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量肌注9～15mg，視中毒情況而定。用于貧血，每日肌注1mg。
靜脈注射 作為結(jié)腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用；本品靜脈注射200mg/m2，注射時(shí)間不少于3分鐘，接著用氟尿嘧啶300～400mg/m2靜脈注射，每日一次，連續(xù)5日為一療程，根據(jù)毒性反應(yīng)，每隔4～5周可重復(fù)一次，以延長存活期。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
小兒劑量可酌情參照成人用量。
【不良反應(yīng)】
很少見，偶見皮疹，尋麻疹或引起哮喘急性發(fā)作等。
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
（1)當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH<7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。
（2)接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察：①治療前觀察肌肝廓清試驗(yàn)；②甲氨蝶呤大劑量后每12～24小時(shí)測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時(shí)間；當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10－8mol/L 時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察；③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時(shí)測定血清肌酐量，用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50％，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當(dāng)天及注射后2日（每日補(bǔ)液量在3000ml/m2)以防腎功能不全；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時(shí)用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24～48小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。
（3)本品可同時(shí)與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應(yīng)用以預(yù)防后者引起的繼發(fā)性巨幼細(xì)胞性貧血。
（4)本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。
（5)本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血，否則無助于神經(jīng)系統(tǒng)損害的恢復(fù)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。
【藥物過量】
【規(guī)格】
（1)3mg （2)5mg （3)25mg （4)30mg （5)50mg （6)100mg
【貯藏】
避光，密閉保存。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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