【藥品名稱】
通用名：注射用更昔洛韋
曾用名：
商品名：
英文名：Ganciclovir for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Genɡxiluowei
本品主要成份為：更昔洛韋。其化學(xué)名稱為：9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤。
化學(xué)結(jié)構(gòu)：
分子式：C9H12N5O4
分子量：255.23
【性狀】
本品為白色粉末或疏松塊狀物。
【藥理毒理】
核苷類抗病毒藥。本品進(jìn)入細(xì)胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)其磷酸化較正常細(xì)胞更快。更昔洛韋可競(jìng)爭(zhēng)性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本品對(duì)病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細(xì)胞多聚酶為強(qiáng)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品在體內(nèi)廣泛分布于各種組織中，并可透過(guò)胎盤。腦脊液內(nèi)濃度為同期血藥濃度的7%～67%；本品亦可進(jìn)入眼內(nèi)組織。分布容積（Vd)為0.74L/kg。蛋白結(jié)合率低，為1%～2%，在體內(nèi)不代謝。成人靜脈滴注5mg/kg（1小時(shí)內(nèi))后的血藥峰濃度（Cmax)可達(dá)8.3～9mg/L，血消除半衰期（t1/2?)為2.5～3.6小時(shí)，腎功能減退者可延長(zhǎng)至9～30小時(shí)。本品主要以原形經(jīng)腎排出。
【適應(yīng)癥】
1．適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者)并發(fā)巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎的誘導(dǎo)期和維持期治療。
2．亦可用于接受器官移植的患者預(yù)防巨細(xì)胞病毒感染及用于巨細(xì)胞病毒血清試驗(yàn)陽(yáng)性的艾滋病患者預(yù)防發(fā)生巨細(xì)胞病毒疾病。
【用法用量】
1．誘導(dǎo)期：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，每12小時(shí)1次，每次靜滴1小時(shí)以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí)，每12小時(shí)靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時(shí)，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。醫(yī)學(xué)全在線
2．維持期：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時(shí)以上。腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時(shí)，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。
3．預(yù)防用藥：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，滴注時(shí)間至少1小時(shí)以上，每12小時(shí)1次，連續(xù)7～14日；繼以5mg/kg，一日1次，共7日。
本品靜脈滴注時(shí)，配制方法如下：首先根據(jù)患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，濃度達(dá)50mg/ml，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液100ml中，滴注液濃度不得大于10mg/ml。
【不良反應(yīng)】
1．常見的不良反應(yīng)為骨髓抑制，用藥后約40%的患者中性粒細(xì)胞數(shù)減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計(jì)數(shù)減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。
2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發(fā)生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。
3．可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細(xì)胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等；有巨細(xì)胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。
【禁忌】
對(duì)本品或阿昔洛韋過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋相似，對(duì)后者過(guò)敏的患者也可能對(duì)本品過(guò)敏。
2．本品并不能治愈巨細(xì)胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細(xì)胞病毒感染時(shí)往往需長(zhǎng)期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。
3．本品須靜脈滴注給藥，不可肌內(nèi)注射，每次劑量至少滴注1小時(shí)以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。
4．本品可引起中性粒細(xì)胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期間應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。
5．用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測(cè)定血細(xì)胞計(jì)數(shù)，以后為每周測(cè)定一次。對(duì)有血細(xì)胞減少病史的患者（包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/mm3以下、或血小板計(jì)數(shù)低于25000/mm3時(shí)應(yīng)暫時(shí)停藥，直至中性粒細(xì)胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時(shí)采用粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子（GM-CSF)治療粒細(xì)胞減低有效。
6．腎功能減退者劑量應(yīng)酌減，血液透析患者用量每24小時(shí)不超過(guò)1.25mg/kg，每次透析后血藥濃度約可減低50%，因此在透析日宜在透析以后給藥。
7．本品需充分溶解后緩慢靜脈滴注，滴注液濃度不能超過(guò)10mg/ml，一次最大劑量為6mg/kg。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試本品溶液呈強(qiáng)堿性（pH=11)，滴注時(shí)間不得少于1小時(shí)，并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入，如不慎濺及，應(yīng)立即用肥皂和清水沖洗，眼睛應(yīng)用清水沖洗，避免藥液滲漏到血管外組織。
8．育齡婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)注意采取有效避孕措施，育齡男性應(yīng)采用避孕工具至停藥后至少3個(gè)月。
9．用藥期間應(yīng)每2周進(jìn)行血清肌酐或肌酐清除率的測(cè)定。
10．艾滋病合并巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎患者，在治療期間應(yīng)每6周進(jìn)行一次眼科檢查。對(duì)正在接受齊多夫定治療的上述患者，常不能耐受聯(lián)合使用本品，合用時(shí)甚至可出現(xiàn)嚴(yán)重白細(xì)胞減少。
11．器官移植患者用藥期間可能出現(xiàn)腎功能損害，尤其是與環(huán)孢素或兩性霉素B聯(lián)合用藥的患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性，故對(duì)孕婦患者應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
對(duì)于12歲以下小兒患者，應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)根據(jù)其腎功能適當(dāng)調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1．影響造血系統(tǒng)的藥物、骨髓抑制劑及放射治療等與本品同用時(shí)，可增強(qiáng)對(duì)骨髓的抑制作用。
2．本品與腎毒性藥物同用時(shí)（如兩性霉素B、環(huán)孢素)可能加強(qiáng)腎功能損害，使本品經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應(yīng)。
3．與齊多夫定同用時(shí)可增強(qiáng)對(duì)造血系統(tǒng)的毒性，必須慎用。
4．與去羥肌苷同用或先后使用可使后者藥時(shí)曲線下面積顯著增加（增加72%～111%)，兩者經(jīng)腎清除量不變。
5．本品與亞胺培南—西司他丁同用可發(fā)生全身抽搐。
6．與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量 減少約22%，其藥時(shí)曲線下面積增加約53%，因而易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
7．應(yīng)避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長(zhǎng)春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類及核苷類藥物合用。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
密封，在干燥處保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
。
