| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗真菌藥 |
| 英文名 | Flucytosine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶粉末。無臭或微臭，略溶于水，溶解度為1.2%（20℃)，干燥品極穩(wěn)定，低溫時可析出結(jié)晶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于念珠菌、新型隱球菌和其他敏感真菌感染。由于本品單獨應(yīng)用時易產(chǎn)生耐藥性，故在治療嚴重深部真菌病療程較長時均需與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。本品對治療念珠菌病有良好反應(yīng)，用于治療念珠菌敗血癥、肺、尿路、消化道真菌感染，療效較佳。但對念珠菌心內(nèi)膜炎和皮膚粘膜感染療效欠佳，尤其是前者。常需和兩性霉素B合用，對隱球菌腦膜炎不主張單用本品，亦應(yīng)和兩性霉素B合用。本品腦脊液濃度高，故不需要鞘內(nèi)注射。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 作用機制為藥物進入真菌細胞內(nèi)轉(zhuǎn)換為氟尿嘧啶，替代尿嘧啶進入真菌的DNA，從而阻斷其DNA的合成。真菌對本品易產(chǎn)生耐藥性，在較長療程治療中即可發(fā)現(xiàn)真菌耐藥現(xiàn)象。本品為抑菌劑，高濃度時才具有殺菌作用，對隱球菌、念珠菌和球擬酵母菌均有較高抗菌活性，對著色真菌、少數(shù)曲霉菌也有一定的抗菌活性，但對其他真菌抗菌活性差。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服吸收迅速而完全，正常腎功能成人單劑口服2g后，達血藥峰濃度為30±2.8mg/L。隱球菌腦膜炎患者口服同樣劑量后血藥峰濃度可達48.5±2.5mg/L，生物利用度可達80%以上，如靜脈滴注2g，其血藥峰濃度可達50mg/L，清除t1/2為3-6小時，腎功能差者可明顯延長，80%-90%的給藥量以原形由尿中排出，10%隨糞便排出。本品可經(jīng)血透排出體外，血清蛋白結(jié)合率很低，藥物廣泛分布于肝、脾、心臟、肺組織中，其藥物濃度等于或大于血藥濃度，腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的60%-90%。本品可進入感染的腹腔、關(guān)節(jié)腔和房水中。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.25g。膠囊劑：0.25g，0.5g。注射劑：250ml：2.5g。 |
| 用法用量 | 1．口服 成人：4-6g/日，分4次服，如胃腸道反應(yīng)大亦可50-150mg/（kg·d)，分3-4次服。以后逐漸加量。 2．靜滴 成人：50-150mg/（kg·d)，分2-3次給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．口服后可發(fā)生惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道反應(yīng)。 2．皮疹、嗜酸粒細胞增多等變態(tài)反應(yīng)。 3．肝毒性反應(yīng)可發(fā)生，一般表現(xiàn)為一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高，引起血清膽紅素升高及肝腫大者甚為少見，偶有發(fā)生肝壞死者，因此應(yīng)用本品時應(yīng)定期查肝功能。 4．可致白細胞或血小板減少，偶可發(fā)生全血細胞減少，骨髓抑制和再生障礙性貧血，合用兩性霉素B者較單用本品者為多見，此類不良反應(yīng)的發(fā)生與血藥濃度過高有關(guān)。應(yīng)用本品時應(yīng)定期查周圍血象。 5．偶可發(fā)生暫時性神經(jīng)精神異常，表現(xiàn)為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。 |
| 注意事項 | 1．動物試驗有致畸作用，人類中雖未發(fā)現(xiàn)，但因本品在體內(nèi)部分可轉(zhuǎn)變?yōu)榉遴奏�，因此對孕婦必須權(quán)衡利弊，慎重使用。 2．骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病及同時接受骨髓抑制藥物者，增強本品的血液系統(tǒng)毒性，需慎用本品。 3．原有腎功能損傷，尤其是同時接受兩性霉素B或其他腎毒性藥物時，可使本品的腎排泄減少，致血藥濃度升高，易發(fā)生毒性反應(yīng)，故有條件者需測定血藥濃度，峰濃度不宜超過80mg/L，以40-60mg/L為宜。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉，在陰涼處保存。 |
| 備注 |
