【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用氨磷汀
曾用名：
商品名：
英文名：Amifostine For Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Anlintinɡ
本品化學(xué)名稱(chēng)為：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C5H15N2O3PS
分子量：214.22
【性狀】
本品為白色凍干塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
本品為一種有機(jī)硫化磷酸化合物。它在組織中被與細(xì)胞膜結(jié)合的堿性磷酸酶水解脫磷酸后，成為具有活性的代謝產(chǎn)物WR-1065，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環(huán)磷酰胺及絲裂霉素等的毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
腫瘤病人按體表面積靜注本品740mg/m2或910mg/m2，15分鐘能達(dá)到最大的血藥濃度。本品在血漿中快速地被清除，其分布半衰期（t1/2?)小于1分鐘，排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘后僅有少于10％在血漿中殘存，它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。一個(gè)二硫化合物的代謝產(chǎn)物隨后生成，其活性弱于游離的巰基化合物。
10秒鐘內(nèi)一次推注150mg/m2本品，原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥后的那段時(shí)期是很低的，分別是注射量的0.69％、2.64％、2.22％。
靜脈輸注本品5～8分鐘后，骨髓細(xì)胞中已發(fā)現(xiàn)游離的巰基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺預(yù)先處理，對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
【適應(yīng)癥】
本品為正常細(xì)胞保護(hù)劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對(duì)肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進(jìn)行化療前應(yīng)用本品，可明顯減輕化療藥物所產(chǎn)生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經(jīng)系統(tǒng)的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應(yīng)用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發(fā)生。
【用法用量】
1．對(duì)于化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開(kāi)始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。
2．對(duì)于放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開(kāi)始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。
3．推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時(shí)靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。
4．如果收縮壓比表中所列基準(zhǔn)值降低明顯，應(yīng)停止本品輸注。
基線收縮壓(mmHg) ＜100 100～119 120～139 140～179 ≥180
輸注本品收縮壓降低(mmHg) 20 25 30 40 50
如血壓在5分鐘內(nèi)恢復(fù)正常且患者無(wú)癥狀，可重新開(kāi)始注射。
【不良反應(yīng)】
1．頭暈、惡心、嘔吐、乏力等，但患者可耐受。
2．用藥期間，一過(guò)性的血壓輕度下降，一般5～15分鐘內(nèi)緩解,小于3%的患者因血壓降低明顯而需停藥。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
3．推薦劑量下，小于1%的患者出現(xiàn)血鈣濃度輕度降低。
4．個(gè)別患者可出現(xiàn)輕度嗜睡、噴嚏、面部溫?zé)岣械取?br>
【禁忌】
1．低血壓及低血鈣患者慎用。
2．對(duì)本品有過(guò)敏史及對(duì)甘露醇過(guò)敏患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．由于用藥時(shí)可能引起短暫的低血壓反應(yīng)，故注意采用平臥位。
2．本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護(hù)作用，而在放化療前或后數(shù)小時(shí)應(yīng)用則無(wú)保護(hù)作用，這與其藥代動(dòng)力學(xué)相符合。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過(guò)量】
過(guò)量使用最可能的癥狀是低血壓，可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施。
【規(guī)格】
0.4g
【貯藏】
遮光,密閉,陰涼處保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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