【藥品名稱】
通用名：鹽酸利多卡因緩釋滴丸
曾用名：
商品名：
英文名：Lidocaine Hydrochloride sustained-release Pills
漢語拼音名：Yɑnsuɑn Liduokɑyin Huɑnshi Diwɑn
本品主要成份：鹽酸利多卡因。其化學名稱為：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。.
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C14H22N20?HCl?H2O
分子量：288.82
【性狀】
【藥理毒理】
本品為膜穩(wěn)定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性，促進心肌細胞內(nèi)Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應(yīng)激性，提高室顫閾值，但對心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性；在治療劑量時，對抗心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用，但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；本品抑制房室旁路傳導的作用，對經(jīng)旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
【藥代動力學】
本品口服吸收良好，但首過效應(yīng)可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化則可避免首過效應(yīng)。肌內(nèi)注射吸收完全，吸收后迅速分布于心、腦、腎及血液豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結(jié)合率約66%，吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2?（清除半衰期)約100分鐘。一次肌內(nèi)注射后5～10分鐘血漿藥物濃度達1mg/L，30分鐘達到2.5mg/L，維持2小時。醫(yī)學考試網(wǎng)靜脈注射后約經(jīng)45～90秒即起效，持續(xù)10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5?g/ml，中毒血藥濃度5?g/ml以上持續(xù)靜脈滴注3～4小時達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗死者需8～10小時。本品大部分經(jīng)肝臟代謝由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物，少量出現(xiàn)在膽汁中。
【適應(yīng)癥】
本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導管引起的室性心率失常。在心肺復蘇時，可用于改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。
【用法用量】
【不良反應(yīng)】
（1)過敏反應(yīng)，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等 ，應(yīng)停藥；
（2)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號；
（3)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
【禁忌】
下列情況應(yīng)禁用：①對有藥物過敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者；②嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯；③嚴重竇房節(jié)功能障礙；④原有室內(nèi)傳導阻滯者。
【注意事項】
（1)肝腎功能障礙、肝血流量減低 、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。醫(yī)學全在/線www.gydjdsj.org.cn
（2)對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報道。
（3)本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
（4)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
（5)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有?1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。
（6)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測及監(jiān)測心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失�；蛟行穆适С＜又卣邞�(yīng)立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應(yīng)禁用。
【兒童用藥】
新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時)，故應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
（1)與西咪替丁以及? 受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度；
（2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；
（3)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
（4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
（5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
【藥物過量】
超量可引起驚厥和心臟驟停。
【規(guī)格】
【貯藏】
密閉保存。醫(yī)學全在線
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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