【藥品名稱(chēng)】
通用名：馬來(lái)酸羅格列酮片
曾用名：
商品名：
英文名：Rosiglitazone Maleate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Mɑlɑisuɑn Luoɡelietonɡ Piɑn
本品主要成份為：馬來(lái)酸羅格列酮。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】
【藥理毒理】
本品可通過(guò)增加組織對(duì)胰島素敏感性，提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體：過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的?-型受體(PPAR?)有關(guān)。在人類(lèi)，PPAR?受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPAR?核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外，PPAR?反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性�？梢�(jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期（t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L（30%)。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn
99.8%與血漿蛋白結(jié)合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。體外試驗(yàn)證實(shí)，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP 2C8途徑，少量經(jīng)CYP 2C9途徑代謝�？诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
【適應(yīng)癥】
經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)應(yīng)用，也可與磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)合用治療單用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
【用法用量】
口服：?jiǎn)嗡幹委�，與磺酰脲類(lèi)或二甲雙胍合并用藥時(shí)，本品起始用量為一日4mg，單次服用。經(jīng)12周治療后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。
【不良反應(yīng)】
1．本品單獨(dú)應(yīng)用甚少引起低血糖（＜2%)。
2．對(duì)肝臟影響：在治療2型糖尿病的對(duì)比試驗(yàn)中，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
3．輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者（≥65歲)，較65歲以下者為多見(jiàn)，浮腫發(fā)生率為7.5%∶3.5%，貧血為2.5%∶1.7%。
【禁忌】
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
腎損害患者單服本品毋需調(diào)整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對(duì)此類(lèi)患者，本品不可與二甲雙胍合用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年患者毋需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1．對(duì)硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP 3A4代謝的藥物無(wú)臨床相互作用。
2．與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時(shí)，對(duì)這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)和臨床療效無(wú)影響。
3．不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。
4．與磺酰脲類(lèi)合用，不明顯增加后者引起低血糖的頻率。
5．與二甲雙胍合用，不增加后者胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率，不增加血漿乳酸濃度。
【藥物過(guò)量】
目前尚缺乏人體藥物過(guò)量的資料。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn健康受試者單劑口服本品最高達(dá)20mg，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。
【規(guī)格】
4mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
地 址：
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電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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