【藥品名稱】
通用名：茶堿緩釋片
曾用名：
商品名：
英文名：Theophylline Sustained-release Tablets
漢語拼音：Chɑjiɑn Huɑnshi Piɑn
本品主要成份為：茶堿。其化學(xué)名稱為：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。
結(jié)構(gòu)式：(參見茶堿緩釋膠囊)
分子式：C7H8N4O2?H2O
分子量：198.18
【性狀】
本品為白色片。
【藥理作用】
本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認(rèn)為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。
【藥代動力學(xué)】
口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4～7小時，每日口服一次，體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)（5～20?g/ml)達12小時，血藥濃度相對較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。t1/2新生兒（6個月內(nèi))＞24小時，小兒（6月以上)（3.7±1.1)小時，成人（不吸煙并無哮喘者)（8.7±2.2)小時，吸煙者（一日吸1～2包)4～5小時。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原形物。
【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心力衰竭時喘息。
【用法用量】
口服。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g～0.2g（1～2片),一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整，但日量不超過0.9g（9片)，分2次服用。
【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】
對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項】
（1)與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
（2)應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
（3)腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
（4)茶堿制劑可致心律失常和（或)使原有的心律失常惡化；患者心率和（或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進行監(jiān)測和研究。
（5)低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn
【兒童用藥】
新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。
12歲以下兒童服用本品的安全性、有效性尚不確定。
12歲以上兒童使用時請遵醫(yī)囑。
【老年患者用藥】
老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。
【藥物相互作用】
（1)地爾硫、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
（2)西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和（或)毒性。
（3)某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星，克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時，應(yīng)適當(dāng)減量。
（4)苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應(yīng)調(diào)整劑量。
（5)與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
（6)與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
（7)與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。
【藥物過量】
【規(guī)格】
0.1g
【貯藏】
遮光，密封保存。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址：
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