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安吖啶注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:安吖啶注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Amsacrine Injection
漢語拼音:An'a'ding Zhusheye
本品化學(xué)名稱為:N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧苯基]-甲基磺酰胺
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C21H19N3O3S
分子量:393.47

【性狀】
本品為橙紅色的澄明液體。

【藥理毒理】
安吖啶具有廣譜的抗腫瘤活性,作用機(jī)理類似蒽環(huán)類藥物。安吖啶和DNA結(jié)合,對腺嘌呤、胸腺嘧啶堿基對的配對有影響。主要抑制DNA合成,對S和G2期細(xì)胞抑制作用較明顯,對RNA的合成影響較小。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收較差,通常經(jīng)靜脈給藥。在肝臟內(nèi)代謝,經(jīng)膽汁排泄。對血腦脊液屏障的滲透性差,腦脊液含量不到血中濃度的20%。

【適應(yīng)癥】
對急性白血病惡性淋巴瘤有效。對蒽環(huán)類和阿糖胞苷產(chǎn)生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性,部分患者仍有效。

【用法用量】
急性白血病:按體表面積一次75mg/m2,一日1次,靜脈注射或滴注,連用7天,最大耐受劑量是150mg/m2。實(shí)體瘤:按體表面積一次75~120 mg/m2,3~4周一次。

【不良反應(yīng)】
1、主要是骨髓抑制,為劑量限制性毒性。當(dāng)給藥量達(dá)到90~120 mg/m2,即可出現(xiàn)血小板和白細(xì)胞減少;
2、常見胃腸道反應(yīng),與劑量有關(guān)。常出現(xiàn)低~中度惡心、嘔吐。當(dāng)總劑量達(dá)到750 mg/m2或更高時(shí),容易發(fā)生粘膜炎;
3、心、肝、神經(jīng)毒性較輕,個(gè)別患者可出現(xiàn)室性心率不齊。較少出現(xiàn)過敏反應(yīng)和癲癇發(fā)作,常伴有脫發(fā)。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn

【注意事項(xiàng)】
1、對骨髓抑制及心、肝、神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者應(yīng)慎用或適當(dāng)減少劑量;
2、為避免靜脈炎,應(yīng)將每次劑量稀釋到150ml以上的溶液中,緩慢靜滴。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。

【兒童用藥】
兒童用藥無特殊要求。劑量應(yīng)按體表面積調(diào)整。

【老年患者用藥】
老年患者用藥無特殊要求。劑量應(yīng)適當(dāng)降低。

【藥物相互作用】
尚不明確。

【規(guī)格】
1.5ml∶75mg

【貯藏】
遮光,密閉在陰涼處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址:
欖香烯乳注射液說明書

【藥品名稱】
通用名:欖香烯乳注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Elemene Injection
漢語拼音:Lanxiangxi Zhusheye
本品化學(xué)名稱為:β-,γ-,δ-欖香烯混合液

【性狀】
本品為乳白色的均勻乳狀液體。

【藥理毒理】
欖香烯乳是從科植物溫郁金中提取的抗癌有效成分。其主要生物學(xué)活性為降低腫瘤細(xì)胞有絲分裂能力,誘發(fā)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤細(xì)胞的生長。藥理實(shí)驗(yàn)表明,腹腔注射欖香烯乳對腫瘤細(xì)胞的DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成有明顯的抑制作用。該藥還能直接作用于細(xì)胞膜,使腫瘤細(xì)胞破裂,可以改變和增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞的免疫原性,誘發(fā)和促進(jìn)機(jī)體對腫瘤細(xì)胞的免疫反應(yīng)。本品毒副作用較小,對正常細(xì)胞和周圍白細(xì)胞影響較小。靜脈注射LD50為270.07±18.93mg/kg,口服LD50大于5g/kg。常用量對小鼠無致畸致突變作用。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn

【藥代動(dòng)力學(xué)】
血漿中藥物的動(dòng)態(tài)變化屬二室模型,藥物自血漿消除較快,且呈線性動(dòng)力學(xué),在各組織中藥物濃度降低速度較慢。靜脈注射本品15分鐘后,藥物在腦、心、肺、腎、脾、脂肪和肝中含量較多。腹腔注射后,藥物在脂肪組織含量最高?诜詹, 生物利用度僅為18.8%。該藥自尿、糞、膽汁中的排出量很小,從呼吸道排出及體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化是其重要消除途徑。欖香烯乳的平均血漿蛋白結(jié)合率為97.7%。

【適應(yīng)癥】
對癌性胸、腹水及某些惡性實(shí)體瘤有一定療效。本品與放化療同步治療,可增強(qiáng)療效,可用于介入、腔內(nèi)化療及癌性胸腹水的輔助治療。

【用法用量】
靜注:一次0.4~0.6g,一日1次,2~3周為一療程。

【不良反應(yīng)】
部分病人用藥后可有靜脈炎、發(fā)熱、局部疼痛、過敏反應(yīng)、輕度消化道反應(yīng)。

【禁忌癥】
高熱病人、胸腹水合并感染的患者慎用。

【注意事項(xiàng)】
1、本品對血小板減少癥,或有進(jìn)行性出血傾向者應(yīng)慎用;
2、部分病人初次用藥后,可有輕微發(fā)熱,多在38℃以下,于給藥之前30分鐘口服強(qiáng)的松或解熱鎮(zhèn)痛藥可預(yù)防或減輕發(fā)熱;
3、本品腔內(nèi)注射時(shí)可致少數(shù)病人疼痛,使用前應(yīng)根據(jù)患者的具體情況使用局麻藥,可減輕或緩解疼痛,使病人能夠耐受。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。

【藥物相互作用】
與放療或其它化療藥物及生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑聯(lián)合應(yīng)用有協(xié)同作用,合用加溫療法有協(xié)同作用。

【藥物過量】
無發(fā)生藥物過量的報(bào)導(dǎo)。

【規(guī)格】
5ml∶25mg

【貯藏】
遮光,密閉陰涼處保存。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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