【藥品名稱】
通用名：巰嘌呤片
曾用名：
商品名：
英文名：Mercaptopurine Tablets
漢語拼音：Qiupiaoling Pian
本品化學(xué)名稱為：巰嘌呤 6-嘌呤硫醇-水合物
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C5H4N4S?H2O
分子量：170.19
【性狀】
本品為淡黃色片
【藥理毒理】
屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：（1)通過負(fù)反饋作用抑制酰胺轉(zhuǎn)移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP)轉(zhuǎn)為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA)的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2)抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP)及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP)，因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹�嘌呤核糖核苷酸的能力。
【藥代動力學(xué)】
口服胃腸道吸收不完全，約50% 。廣泛分布于體液內(nèi)。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)血漿蛋白結(jié)合率約為20%。本品吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內(nèi)進行，在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。靜脈注射后的半衰期約為90鐘，約半量經(jīng)代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄，其中7～39%以原藥排出。
【適應(yīng)癥】
適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。
【用法用量】
1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。
2、白血�。海�1)開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。
【不良反應(yīng)】
1、較常見的為骨髓抑制：可有白細(xì)胞及血小板減少；
2、肝臟損害：可致膽汁郁積出現(xiàn)黃疸；
3、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲減退、口腔炎、腹瀉，但較少發(fā)生，可見于服藥量過大的患者。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
4、高尿酸血癥：多見于白血病治療初期，嚴(yán)重的可發(fā)生尿酸性腎�。�
5、間質(zhì)性肺炎及肺纖維化少見。
【禁忌癥】
已知對本品高度過敏的患者禁用。
【注意事項】
1、對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細(xì)胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石；
2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細(xì)胞減少或血小板顯著降低)或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；
4～6周內(nèi)已接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療者；
3、用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪白細(xì)胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)、血紅蛋白1～2次，對血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀察血象。
【孕婦及哺乳婦女用藥】
本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。
【兒童用藥】
小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m2，一日1次或分次口服。
【老年患者用藥】
由于老年患者對化療藥物的耐受性差，服用本品時，需加強支持療法，并嚴(yán)密觀察癥狀、體征及周圍血管等的動態(tài)改變。
【藥物相互作用】
1、與別嘌呤同時服用時，由于后者抑制了巰嘌呤的代謝，明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性；
2、本品與對肝細(xì)胞有毒性的藥物同時服用時，有增加對肝細(xì)胞毒性的危險；
3、本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合并應(yīng)用時，會增強巰嘌呤效應(yīng)，因而必須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
(1) 25mg
(2) 50mg
(3) 100mg
【貯藏】
遮光、密封保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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