【藥品名稱】
通用名：注射用苯唑西林鈉
商品名：
英文名： Oxacillin Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Benzuoxilinna
本品主要成分為苯唑西林鈉，其化學(xué)名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-異唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽一水合物。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式： C19H18N3NaO5S . H2O
分子量： 441.44
【性狀】
本品為白色粉末或結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】
本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林對(duì)產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，對(duì)各種鏈球菌及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性則遜于青霉素G。
苯唑西林通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
苯唑西林耐酸，口服可吸收給藥量的30%～33%。肌內(nèi)注射苯唑西林0.5g，0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)，為16.7mg/L；劑量加倍，血藥濃度亦倍增。靜脈滴注苯唑西林0.25g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為9.7mg/L，2小時(shí)后為0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生兒肌內(nèi)注射20mg/kg后，血藥峰濃度分別為51.5mg/L和47.0mg/L。
苯唑西林蛋白結(jié)合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液中均可達(dá)到有效治療濃度，在腹水和痰液中濃度較低。苯唑西林難以透過正常血腦屏障，可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，亦有少量分泌至乳汁。
本品健康成人消除半衰期為0.4～0.7小時(shí)；出生8～15日和20～21日的新生兒的消除半衰期分別達(dá)1.6天和1.2天。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn苯唑西林約49%在肝臟代謝，肌內(nèi)注射后約40%以原型藥在尿中排泄，約10%藥物經(jīng)膽道排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。
【適應(yīng)癥】
本品僅適用于治療產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染，包括敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
【用法用量】
本品供肌內(nèi)注射時(shí)，每0.5g加滅菌注射用水2.8ml。肌內(nèi)注射成人一日4～6g，分4次給藥；靜脈滴注成人一日4～8g，分2～4次給藥，嚴(yán)重感染每日劑量可增加至12g。
小兒體重40kg以下者，每6小時(shí)按體重給予12.5～25mg/kg，體重超過40kg者予以成人劑量。新生兒體重低于2kg者，日齡1～14天者每12小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～30天者每8小時(shí)按體重25mg/kg；體重超過2kg者，日齡1～14天者每8小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～30天者每6小時(shí)按體重25mg/kg。
輕、中度腎功能減退患者不需調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能減退患者應(yīng)避免應(yīng)用大劑量，以防中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)發(fā)生。
【不良反應(yīng)】
1．過敏反應(yīng)：蕁麻疹等各類皮疹較常見，白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)少見；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩�、吸氧及使�?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072132_103153.shtml" target="_blank">腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2．靜脈使用本品偶可產(chǎn)生惡心、嘔吐和血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
3．大劑量靜脈滴注本品可引起抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。
4．有報(bào)道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
【禁忌癥】
有青霉素類藥物過敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。
2．對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有青霉素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對(duì)頭孢菌素類藥物交叉過敏。
3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應(yīng)慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前缺乏本品對(duì)孕婦影響的充分研究，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒尤其早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
1．本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。
2．丙磺舒可減少苯唑西林的腎小管分泌，延長(zhǎng)本品的血清半衰期。
3．阿司匹林、磺胺藥可抑制本品對(duì)血清蛋白的結(jié)合，提高本品的游離血藥濃度。
【藥物過量】
藥物過量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析不能清除苯唑西林。
【規(guī)格】
按C19H19N3O5S計(jì) （1)0.5g (2)1.0g
【貯藏】
密閉，在干燥處保存。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
【有效期】
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