【藥品名稱】
通用名：克霉唑片
商品名：
英文名：Clotrimazole Tablets
漢語拼音：Kemeizuo Pian
本品主要成分為克霉唑，其化學(xué)名稱為: 1-[（2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑
結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C22H17ClN2
分子量：344.84
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品屬吡咯類抗真菌藥，對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。本品具廣譜抗真菌活性，對(duì)表皮癬菌、毛發(fā)癬菌、曲菌、著色真菌、隱球菌屬和念珠菌屬均有較好抗菌作用，對(duì)申克氏孢子絲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌屬、組織漿胞菌屬等也有一定抗菌活性。本品對(duì)曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌屬等作用差。
本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小時(shí)的血藥峰濃度僅1.29mg/L，6小時(shí)為0.78mg/L。連續(xù)給藥時(shí)，由于肝酶的誘導(dǎo)作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5～6小時(shí)。本品大部分在肝內(nèi)代謝滅活，由膽汁排出，僅少量（不足1%的給藥量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分為無活性的代謝產(chǎn)物。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試本品在糞便中濃度高，包括口服未吸收部分及經(jīng)膽汁排泄部分。該藥在體內(nèi)分布廣泛，在肝、脂肪組織中濃度高，不能穿透正常腦膜進(jìn)入腦脊液中。本品的血清蛋白結(jié)合率為50%。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由于本品口服吸收差，治療深部真菌感染療效差，不良反應(yīng)又多見，現(xiàn)已很少應(yīng)用，僅作局部用藥。
【用法用量】
口服 ，一次0.25～1g ， 一日0.75～3g 。
小兒：按體重一日20～60mg/kg，分3次服用。
【不良反應(yīng)】
1．口服后常見胃腸道反應(yīng)，一般在開始服藥后即可出現(xiàn)納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，嚴(yán)重者常需中止服藥。
2．肝毒性 ：由于本品大部分在肝內(nèi)代謝，故可出現(xiàn)肝損害，引起血清膽紅素、堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后可恢復(fù)。
3．偶可發(fā)生暫時(shí)性神經(jīng)精神異常，表現(xiàn)為抑郁，幻覺和定向力障礙等。此類反應(yīng)一旦出現(xiàn)，必須中止治療。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
【禁忌癥】
肝功能不全、粒細(xì)胞減少、腎上腺皮質(zhì)功能減退及對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
因吸收差且毒性大而少用于內(nèi)服。出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，應(yīng)用100倍于人體劑量時(shí)具胚胎毒性。孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺乏資料。但由于許多藥物經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
3歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。
【藥物相互作用】
本品與制霉菌素、兩性霉素B及氟胞嘧啶對(duì)白色念珠菌無協(xié)同作用。
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光，密封保存。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
【有效期】
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