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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:拉莫三嗪的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

拉莫三嗪

拉莫三嗪副作用;別名:利必通、拉米克妥、那蒙特金、BW-430C、Lamictal、Lamotriginum;拉莫三嗪適應(yīng)癥:1.成人或兒童癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作的輔助治療或單獨(dú)治療。2.其他抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發(fā)作的輔助治療。3.Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。;拉莫三嗪藥理學(xué)作用:拉莫三嗪為苯基三嗪類化合物,屬電壓門控鈉通道阻滯劑。通過減少鈉內(nèi)流來增加神經(jīng)元的穩(wěn)定性。在體外培養(yǎng)神經(jīng)元中,本藥可抑制戊四氮和電刺激所致的驚厥,縮短病灶、皮質(zhì)和海馬區(qū)興奮后的放電時間,對抗部分和全身性癲癇發(fā)作。其作用機(jī)制可能是抑制腦內(nèi)谷氨酸天門冬氨酸誘發(fā)的暴發(fā)性放電;阻滯癲癇灶快速放電和神經(jīng)元除極,但不影響正常神經(jīng)興奮傳導(dǎo)。動物實(shí)驗(yàn)表明,本藥抗驚厥作用與苯妥英鈉、卡馬西平等阻滯電驚厥和戊四氮導(dǎo)致的抽搐相似。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗癲癇藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Lamotrigine
 藥品別名
利必通、拉米克妥、那蒙特金、BW-430C、Lamictal、Lamotriginum
 藥物劑型
片劑:25mg,100mg,150mg,200mg。
 藥理作用
拉莫三嗪為苯基三嗪類化合物,屬電壓門控鈉通道阻滯劑。通過減少鈉內(nèi)流來增加神經(jīng)元的穩(wěn)定性。在體外培養(yǎng)神經(jīng)元中,本藥可抑制戊四氮和電刺激所致的驚厥,縮短病灶、皮質(zhì)和海馬區(qū)興奮后的放電時間,對抗部分和全身性癲癇發(fā)作。其作用機(jī)制可能是抑制腦內(nèi)谷氨酸天門冬氨酸誘發(fā)的暴發(fā)性放電;阻滯癲癇灶快速放電和神經(jīng)元除極,但不影響正常神經(jīng)興奮傳導(dǎo)。動物實(shí)驗(yàn)表明,本藥抗驚厥作用與苯妥英鈉、卡馬西平等阻滯電驚厥和戊四氮導(dǎo)致的抽搐相似。
 藥動學(xué)
本藥口服后迅速完全吸收。生物利用度可達(dá)98%。健康人和癲癇患者單劑量服用后,達(dá)峰濃度時間為0.5~5.0h,平均2.0~3.0h。本藥血漿蛋白結(jié)合率為55%,表觀分布容積為0.9~1.3L/kg。本藥半衰期為6.4~30.4h,平均12.6h。若在服用丙戊酸鈉基礎(chǔ)上加服本藥,半衰期可延長至11.2~51.6h,平均27h。本藥主要在肝臟內(nèi)通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝,代謝產(chǎn)物沒有生物活性。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn94%通過腎臟排泄,其中10%為藥物原形,2%通過糞便排泄。
 適應(yīng)證
1.成人或兒童癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作的輔助治療或單獨(dú)治療。2.其他抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發(fā)作的輔助治療。3.Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。
 禁忌證
對本藥過敏者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:心、肝、腎功能受損者。2.妊娠早期不宜使用。
 不良反應(yīng)
1.常見頭痛、眩暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、惡心、嘔吐、視物模糊、復(fù)視和皮疹等,發(fā)生率與劑量相關(guān)。過量可出現(xiàn)嗜睡、頭痛、甚至昏迷。2.偶見變態(tài)反應(yīng)、面部皮膚水腫、肢體壞死、腹脹、胃納減退、體重減輕、光敏性皮炎和自殺傾向等。3.罕見嚴(yán)重的皮疹、血管神經(jīng)性水腫。有發(fā)生Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)的報道。
 用法用量
口服給藥:1.在服用丙戊酸鈉的患者中加用本藥,前2周,每次用25mg,隔日1次;隨后2周開始,每天服用25mg,此后每1~2周增加25~50mg,直至達(dá)到維持量每天100~150mg,分次口服。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn2.不與丙戊酸鈉合用者,每天從50mg開始,2周后改為每天100mg,分次服用,逐步加到維持量每天100~200mg,分次口服。
 藥物相應(yīng)作用
1.在服用苯妥英鈉和卡馬西平的患者中加服本藥,它們的相互作用不明顯,互不影響穩(wěn)態(tài)血藥濃度;在服用本藥的基礎(chǔ)上加服苯妥英鈉和卡馬西平,將苯妥英鈉和卡馬西平的穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別降低45%~54%和40%。2.服用丙戊酸鈉的患者加服本藥后,可引起丙戊酸鈉濃度降低;在服用本藥的基礎(chǔ)上加服丙戊酸鈉則使本藥的穩(wěn)態(tài)濃度增加約40%。3.對乙酰氨基酚可加速本藥的排泄。4.甲琥胺、奧卡西平、利托那韋可增加本藥的代謝,減少其血漿濃度,甚至喪失抗癲癇作用。5.舍曲林可抑制本藥的代謝,使之毒性增強(qiáng)、引起疲乏、鎮(zhèn)靜、意識混亂等。6.與食物同服可避免引起胃部刺激。7.不必對本藥進(jìn)行常規(guī)的血藥濃度監(jiān)測,但在開始治療時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血液中其他抗驚厥藥的濃度。8.對于需要停止本藥治療的患者,應(yīng)在至少2周左右內(nèi)減量,每周減量約50%(除非出于患者安全的考慮而需快速停藥)。9.下列因素可增加患者發(fā)生嚴(yán)重的、危及生命的皮疹的危險性:(1)年齡小于16歲;(2)與丙戊酸和已知可導(dǎo)致皮疹的抗生素合用;(3)過量;(4)本藥的加量速度過快;(5)伴有病毒性感染!┏霈F(xiàn)應(yīng)立即停止治療。
 專家點(diǎn)評
當(dāng)與其他抗癲癇藥同用時,突然停用本藥可引起癲癇反彈發(fā)作。除非出于安全性的考慮(例如皮疹)要求突然停藥,否則本藥的劑量應(yīng)該在2周內(nèi)逐漸減少至停藥。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn當(dāng)欲停止使用其他合用的抗癲癇藥物以便達(dá)到本藥單藥治療,或在本藥單藥治療中添加其他抗癲癇藥物時,都應(yīng)考慮對拉莫三嗪藥動學(xué)的影響。
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