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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：免疫調節(jié)劑 三級分類：免疫抑制劑 | |
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| 注射用巴利昔單抗：20mg(配5ml注射用水1支)。 | |
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| 本品為鼠/人嵌合的單克隆抗體(IgGIK)。能定向拮抗白細胞介素-2(IL-2)的受體α鏈(CD25抗原)，CD25抗原在抗原的激發(fā)反應中，表達于T淋巴細胞表面。激活的T淋巴細胞對IL-2受體具有極高的親和力，本品通過特異性結合激活的T淋巴細胞上的CD25抗原，從而阻斷T淋巴細胞與IL-2結合，亦即阻斷T細胞增殖。當血藥濃度超過0.2µg/ml時，就能完全、穩(wěn)定地阻斷IL-2受體。當血藥濃度降至0.2µg/ml以下時，CD25抗原的表達約在1～2周內回復到治療前水平。本品不會導致細胞因子釋放或骨髓抑制。 | |
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| 在腎移植患者中進行的單劑量和多劑量研究顯示，其累積劑量為15～150mg。靜注本品20mg后30min內，血藥濃度峰值(Cmax)為(7.1±5.1)mg/L，Cmax及藥時曲線下面積隨單次給藥的增加(最大量為60mg)均成比例的增加。對藥物在體內部位的分布范圍和程度尚未進行全面研究。穩(wěn)態(tài)分布容積為(8.6±4.1)L。體外研究表明，巴利昔單抗僅與淋巴細胞、巨噬細胞或單核細胞結合。藥物清除率為(41±19)ml/h。半衰期為(7.2±3.2)天。 | |
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| 用于預防首次腎移植術后的急性器官排斥反應，常與環(huán)孢素微乳劑及含皮質激素的免疫抑制藥聯(lián)用。 | |
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| 1.對本品過敏者禁用。2.因本品可透過胎盤，故孕婦不宜使用。 | |
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| 1.尚無2歲以下兒童用藥的研究資料。2.本品用于老年人的資料有限，但尚無資料顯示老年人的用量與年輕人不同。醫(yī).學全在線www.gydjdsj.org.cn3.本品可經乳汁分泌。哺乳期婦女在接受本品第2次治療后的8周內，不宜哺乳。4.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測腎功能，并進行疑似排斥反應的活組織檢查、常規(guī)血液生化檢查。5.用藥期間應觀察是否出現(xiàn)中毒征象(如過敏反應)。6.本品20mg用5ml注射用水稀釋后，在室溫下可保存24h，故宜盡快使用。7.配好的藥液為等滲液，可一次性大劑量靜注，也可用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋至50ml后靜滴20～30min。尚無本品與其他靜脈用液體存在配伍禁忌的資料，故仍宜單獨使用。8.有關藥物過量的研究：有臨床試驗表明，給予受試者單劑量60mg，并在24天內累積劑量達150mg，尚未觀察到不良反應。有動物(恒河猴)試驗表明，給予每次5mg/kg，每周2次，4周后其血藥濃度可達170µg/ml，但未觀察到不良反應。按本品推薦劑量用于人體時，其血藥濃度一般低于10µg/ml。9.曾因使用本品、達昔單抗或其他單克隆抗體而致病的患者慎用。 | |
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| 接受本品治療的患者(大于10%)在同時給予免疫抑制藥和其他藥物時，可出現(xiàn)以下不良反應。1.心血管系統(tǒng)：血壓升高。2.中樞神經系統(tǒng)：頭暈、頭痛、失眠、震顫。3.代謝/內分泌系統(tǒng)：高血鉀、低血鉀、高血糖、低磷血癥、低鈣血癥、高尿酸血癥、高膽固醇血癥、體重增加、酸中毒。4.呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、上呼吸道感染、咳嗽、鼻炎、咽炎。另有3例接受本品治療的腎移植手術患者發(fā)生非心源性肺水腫(與嚴重急性肺損傷或成人呼吸窘迫綜合征類似)。5.肌肉骨骼系統(tǒng)：腿及背部疼痛。6.泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難、尿路感染、非蛋白氮(NPN)增加。醫(yī)學全.在線www.gydjdsj.org.cn7.胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘、胃腸道念珠菌病等。8.血液：貧血。另有獨立病例報道，接受二聯(lián)或三聯(lián)免疫抑制藥的患者使用本品后可出現(xiàn)血栓形成(腎臟、深靜脈)，但尚未證實是因本品所致。9.其他：(1)有報道可出現(xiàn)嚴重的急性超敏反應，包括以血壓降低、心動過速、心力衰竭、呼吸困難、喘息、肺水腫、呼吸衰竭、風疹、瘙癢和(或)打噴嚏為特點的過敏反應，以及毛細血管滲漏綜合征和細胞因子釋放綜合征。(2)部分接受本品治療的患者加用三聯(lián)免疫抑制藥(環(huán)孢素、硫唑嘌呤、類固醇)后，出現(xiàn)EB病毒引起的淋巴組織增生病。(3)有對照研究表明，用藥后可出現(xiàn)感染。(4)罕見針對巴利昔單抗的獨特型抗體應答，且對本品的療效無影響。 | |
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| 1.成人靜脈給藥：標準總劑量為40mg，分2次使用。首次20mg于移植術前2h內給予，剩余20mg于移植術后4天給予。如發(fā)生術后并發(fā)癥(如移植物功能喪失等)，應停止第2次給藥。2.兒童靜脈給藥：(1)小于40kg者：推薦總劑量為20mg，分2次使用。首次10mg于移植術前2h內給予，剩余10mg于移植術后4天給予。如發(fā)生術后并發(fā)癥(如移植物功能喪失等)，應停止第2次給藥。(2)不小于40kg者：同成人給藥。 | |
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| 1.理論上，松果菊(Echinacea)具有免疫系統(tǒng)刺激作用，可能降低本品的療效，從而危及器官移植患者的生命，故兩者應避免聯(lián)用。2.與他克莫司合用，可使后者血漿谷濃度升高，增加中毒的危險性，其作用機制可能為細胞因子引起細胞色素P450 3A4介導的他克莫司代謝發(fā)生改變，故兩者聯(lián)用時，應在移植后1～2個月密切監(jiān)測他克莫司血漿濃度，必要時據此調整劑量。3.有研究認為，本品是一種免疫球蛋白，故不存在代謝后的藥物相互作用。4.本品與免疫抑制藥(除環(huán)孢素微乳劑及皮質激素外)合用的資料有限。在本品推薦劑量范圍內，較少患者曾與硫唑嘌呤聯(lián)用。醫(yī)學全/在線www.gydjdsj.org.cn尚有部分接受本品治療的患者在移植術后的不同時間接受嗎替麥考酚酯或抗體[如抗CD3單克隆抗體(OKT3)、抗胸腺細胞球蛋白(ATG)、抗淋巴細胞球蛋白(ALG)]治療，此類患者未出現(xiàn)過度免疫抑制的癥狀。 | |
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