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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級分類：H1受體阻斷劑 | |
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| 息斯敏、安敏、阿司唑、芐苯哌咪唑、Hismanal、Astemin | |
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| 本品不能通過血-腦脊液屏障，為沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的長效H1-受體拮抗劑。受體結合研究表明，本品能提供完全的外周H1-受體結合率，且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑及乙醇無強化作用。動物和志愿者的試驗表明它對變應原引起的反應活性程度類似，對肥大細胞介質(zhì)的儲存和釋放并無明顯作用。 | |
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| 口服后發(fā)生廣泛的首關代謝(首過代謝)�？诜o藥吸收快tmax為0.5～1h。主要分布于肝、肺、腎臟等，不易通過血-腦脊液屏障，服藥后1～8h可達原形藥的最大組織濃度，每天給予10mg 1次，在1～2周內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度，此后藥物并不進一步蓄積，血漿蛋白結合率為96.7%。在體內(nèi)迅速、廣泛地發(fā)生代謝，代謝物中有幾個具有活性。本品在肝臟代謝。代謝物主要隨糞便排泄，比較緩慢，一次給藥后15天內(nèi)隨糞便排出54%～73%。每天給予10mg，連續(xù)給藥，藥物及代謝物表觀消除半衰期為9～13天。本品不能經(jīng)透析排出體外。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn本品及其活性代謝物脫甲阿司咪唑分布于狗的胰、腎上腺、肝、肺、涎腺、腎和睪丸，濃度為血漿濃度的400倍。本品及其代謝物可進入哺乳狗的乳汁及妊娠大鼠的胎盤(較少)。 | |
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| 可用于一般抗組胺藥物有效的疾病，如變應性鼻炎(過敏性鼻炎)、結膜炎、蕁麻疹和其他過敏性疾病。 | |
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| 對本品過敏者、肝功能不全者、Q-T間期延長者、室性心律失常、低血鉀禁用。 | |
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| 孕婦、哺乳期婦女、肝功不全者、Q-T間期延長者慎用。6歲以下兒童用藥的安全性亦未經(jīng)專門研究，故應用時應慎重。 | |
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| 治療時偶見不良反應，長期使用后可促使食欲和體重增加。少數(shù)患者出現(xiàn)嗜睡、倦怠。服用過量時可能引起心律失常，心電圖Q-T間期延長，室性心律失常甚至心跳驟停。故大劑量應用應進行心電圖監(jiān)測。用藥過量應及時對癥處理(支持療法或洗胃)。個別患者于用藥期間有出現(xiàn)皮疹瘙癢，皮膚局限性水腫，支氣管痙攣或光敏性皮炎。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn亦有極少數(shù)患者出現(xiàn)頭暈、頭痛、肌肉痛、關節(jié)痛、肝功能改變。毒性反應或藥物反應出現(xiàn)時，常以暈厥、心悸、心律失常為先導，此時應立即停藥，采取支持療法，臥床休息，必要時催吐洗胃，并予心電監(jiān)護，若有Q-T間期延長應持續(xù)監(jiān)護與支持治療，并給適當?shù)目剐穆墒СＫ�，但應避免給予可使Q-T間期延長的藥物。 | |
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| 口服，每天10mg，可晚間或晨間頓服。6～12歲兒童，每次5mg，每天1次，6歲以下小兒每天給0.1ml(0.2mg)/kg的混懸劑。 | |
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| 1.本品與乙醇或其他中樞神經(jīng)抑制劑沒有協(xié)同作用，合用時不必調(diào)整劑量。2.本品與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素如紅霉素、克拉霉素或抗真菌藥物如酮康唑、伊曲康唑或其他能抑制肝細胞色素P450系統(tǒng)的藥物合用時可引起Q-T間期延長或多形性室速(扭轉(zhuǎn)型室速)和其他心律失常。 | |
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| 阿司咪唑自1983年上市以來，在許多國家得到了廣泛應用。國外研究顯示阿司咪唑治療蕁麻疹的總有效率為74%。國內(nèi)的一項多中心雙盲安慰劑對照試驗表明阿司咪唑?qū)毙?a class="channel_keylink" href="http://gydjdsj.org.cn/tcm/2009/20090113020239_74905.shtml" target="_blank">蕁麻疹的總有效率為82.9%，對慢性蕁麻疹的總有效率為86.0%，均顯著高于安慰劑，主要不良反應為嗜睡、倦怠、口干等，連續(xù)用藥3個月的患者中，半數(shù)有食欲及體重增加。阿司咪唑的心臟毒性雖然發(fā)生率較低，但由于后果嚴重，已限制了它的應用。本品為強效和長效的H1受體拮抗劑，無中樞鎮(zhèn)靜和抗毒蕈堿樣作用。代謝產(chǎn)物去甲阿司咪唑仍有抗膽胺作用。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn長期服用可增進食欲和增加體重，服用過量可引起心臟Q-T間期延長和室性心律失常。適用于各種原因引起過敏性疾病。 | |
