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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:氯磺丙脲的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氯磺丙脲

氯磺丙脲副作用;別名:對(duì)氯苯磺酰丙脲、特泌胰、Chlronase、Diabetoral、Diabinese;氯磺丙脲適應(yīng)癥:用于單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法效果不很好的輕、中型、穩(wěn)定型成人2型糖尿病患者,作為飲食療法的輔助療法降低血糖?膳c胰島素或雙胍類降糖藥合用,療效比單用好。對(duì)其他磺酰脲類無(wú)反應(yīng)或已不再敏感的某些患者,用本品可能有效。;氯磺丙脲藥理學(xué)作用:本品為第1代口服長(zhǎng)效磺脲類降糖藥。主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞增加胰島素的分泌,并抑制肝臟釋放葡萄糖進(jìn)入血液而起作用。作用強(qiáng)而持久,降血糖作用比甲苯磺丁脲強(qiáng)7~8倍。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Chlorpropamide
 藥品別名
對(duì)氯苯磺酰丙脲、特泌胰、Chlronase、Diabetoral、Diabinese
 藥物劑型
片劑:0.25g。
 藥理作用
本品為第1代口服長(zhǎng)效磺脲類降糖藥。主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞增加胰島素的分泌,并抑制肝臟釋放葡萄糖進(jìn)入血液而起作用。作用強(qiáng)而持久,降血糖作用比甲苯磺丁脲強(qiáng)7~8倍。
 藥動(dòng)學(xué)
本品自胃腸道吸收迅速,口服每次后1h即可從血漿中檢出,血漿藥物達(dá)峰時(shí)間為2~4h。正常人服用本品在1h內(nèi)出現(xiàn)降血糖作用,3~6h內(nèi)作用最大,并持續(xù)至少24h。本品在人體內(nèi)肝臟發(fā)生代謝(80%),以原形藥物及羥基化或水解代謝物隨尿液中排泄,血漿半衰期約30~36h。服用1次后80%~90%于96h內(nèi)隨尿液排泄。某些研究結(jié)果提示其療效增加可能系排泄較慢、無(wú)明顯失活所致,但長(zhǎng)期給予治療劑量并不引起血中過(guò)度蓄積,因?yàn)樵谥委煶跏己?~7天內(nèi)吸收與排泄率達(dá)到穩(wěn)定。本品在母乳中能檢測(cè)到。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
用于單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法效果不很好的輕、中型、穩(wěn)定型成人2型糖尿病患者,作為飲食療法的輔助療法降低血糖?膳c胰島素或雙胍類降糖藥合用,療效比單用好。對(duì)其他磺酰脲類無(wú)反應(yīng)或已不再敏感的某些患者,用本品可能有效。
 禁忌證
對(duì)磺胺類藥物或本品過(guò)敏者禁用。伴有或不伴有昏迷的糖尿病酮癥酸中毒及胰島素依賴性(幼年型)糖尿患者、肝功能減退、血液病及血小板減少者禁用。孕婦禁用。
 注意事項(xiàng)
哺乳期婦女慎用。
 不良反應(yīng)
1.低血糖:罕見伴有昏迷、癲癇發(fā)作或其他神經(jīng)系統(tǒng)損傷的嚴(yán)重低血糖反應(yīng),若發(fā)生應(yīng)立即住院。2.胃腸道反應(yīng):罕見膽汁淤積性黃疸,出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥。胃腸道障礙是最常見的反應(yīng),包括惡心(<5%),腹瀉、嘔吐、食欲缺乏及饑餓(<2%)及其他胃腸道反應(yīng)(<1%)。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn3.皮膚反應(yīng):瘙癢(<3%),皮膚的其他變態(tài)反應(yīng)(<1%)包括蕁麻疹、斑丘疹,如皮膚反應(yīng)持續(xù)則停藥。也見報(bào)道皮疹可發(fā)展成多形性紅斑及剝脫性皮炎。4.血液反應(yīng):磺酰脲類可致白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血、再生障礙性貧血及各類血細(xì)胞均減少。此外,罕見肝卟啉癥與戒酒硫樣反應(yīng)。
 用法用量
口服:初始劑量每次0.25g,老年人每次0.1~0.125g,每天1次,餐前0.5~1h服用。連續(xù)5~7天,每3~5天增減1次,增減量范圍為50~125mg。維持量為每天0.25g,老年人每天0.1~0.125g。口服其他降血糖藥改服本品時(shí),改服前一晚停用其他藥,次日早晨改用本品。
 藥物相應(yīng)作用
可增強(qiáng)磺酰脲類降血糖作用的藥物有非甾體抗炎藥以及與蛋白高度結(jié)合的其他藥物、水楊酸鹽類、磺胺類、氯霉素、香豆素類、單胺氧化酶抑制藥和β受體拮抗劑。與本品合用有產(chǎn)生高血糖癥傾向的藥物有噻嗪類藥、腎上腺皮質(zhì)激素、苯噻嗪類、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英鈉、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣拮抗劑及異煙肼。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn雌激素類藥物可降低本品的作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
由于本品為長(zhǎng)效制劑,藥物易蓄積,可導(dǎo)致低血糖的發(fā)生,不易掌握劑量,所以以治療糖尿病時(shí)不作為首選,主要用于尿崩癥的治療,但在治療尿崩癥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。
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