喜樹堿

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喜樹堿副作用;別名:喜樹素、CPT;喜樹堿適應(yīng)癥:1.消化系癌：對胃癌療效較好，顯效快，但緩解期短(平均2～3個月)。對食管癌、賁門癌、結(jié)腸癌、直腸癌、原發(fā)性肝癌也有一定療效。2.其他：如急性和慢性粒細胞性白血病、絨毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等。;喜樹堿藥理學(xué)作用:本品是從我國特有的珙桐科植物喜樹中提取的一種生物堿。它選擇性抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅰ(TopoⅠ)，與TopoⅠ-DNA形成的復(fù)合物結(jié)合，穩(wěn)定此復(fù)合物，從而使斷裂的DNA鏈不能重新接合，阻止DNA復(fù)制及RNA合成，為細胞周期S期特異性藥物，對G0期細胞無作用，對G1、G2與M期細胞有輕微殺傷力。另外，它還能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)。實驗證明，本品對多種動物腫瘤有抑制作用，與常用抗腫瘤藥物無交叉耐藥。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：抗腫瘤植物藥三級分類：

藥品英文名

Camptothecine

藥品別名

喜樹素、CPT

藥物劑型

1.注射劑(粉)：5mg；2.片劑：5mg。

藥理作用

本品是從我國特有的珙桐科植物喜樹中提取的一種生物堿。它選擇性抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅰ(TopoⅠ)，與TopoⅠ-DNA形成的復(fù)合物結(jié)合，穩(wěn)定此復(fù)合物，從而使斷裂的DNA鏈不能重新接合，阻止DNA復(fù)制及RNA合成，為細胞周期S期特異性藥物，對G₀期細胞無作用，對G₁、G₂與M期細胞有輕微殺傷力。另外，它還能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)。實驗證明，本品對多種動物腫瘤有抑制作用，與常用抗腫瘤藥物無交叉耐藥。

藥動學(xué)

本品靜脈注射后大部分與血漿蛋白結(jié)合，半衰期長，血中可存留6天以上。動物實驗顯示，本藥在胃腸道、肝、骨髓及腎臟中含量較高，其中胃腸道濃度最高，停留時間也長。本品主要以原形經(jīng)尿排泄，48h排出17%。

適應(yīng)證

1.消化系癌：對胃癌療效較好，顯效快，但緩解期短(平均2～3個月)。對食管癌、賁門癌、結(jié)腸癌、直腸癌、原發(fā)性肝癌也有一定療效。2.其他：如急性和慢性粒細胞性白血病、絨毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn

禁忌證

孕婦、腎功能不全者禁用。

注意事項

1.泌尿系統(tǒng)感染者慎用。2.本品用生理鹽水溶解，不宜用葡萄糖溶液稀釋。3.避光、密閉保存，如發(fā)現(xiàn)沉淀即不能使用。

不良反應(yīng)

1.泌尿系癥狀：血尿、尿頻、尿急等。用藥期間應(yīng)多飲水，堿化尿液。在用藥后2h盡量排空尿液，以減少對膀胱的刺激。2.骨髓抑制：主要為白細胞下降，一般不嚴重。白細胞降至2.0×10⁹/L時應(yīng)停藥。3.胃腸道反應(yīng)：腹瀉多見，嚴重者引起水電解質(zhì)紊亂。

用法用量

1.靜脈注射：成人每次10mg，溶于生理鹽水20ml中，每天1次，或20mg，隔日1次，1個療程總量140～200mg。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn2.肌內(nèi)注射：成人每次5mg，每天1次或每天2次，1個療程總量140～200mg。3.動脈注射：用于頭頸部癌或肝癌。通過動脈插管每天或隔日注射10mg。4.腫瘤內(nèi)注射：5～10mg直接注入腫瘤內(nèi)，每天或隔日1次。5.胸、腹腔注射：將本品20～30mg溶于生理鹽水20ml中，盡量抽凈積液后注入，每周1次。6.膀胱內(nèi)灌注：用于膀胱癌，將本品30～40mg溶于生理鹽水50ml中作膀胱灌注，保留1～2h，每周2次，4周為1個療程。7.口服：每次5mg，每天2次，根據(jù)病情進行維持治療。

藥物相應(yīng)作用

1.與柘木、猴頭菌、白花蛇舌草等中藥合用，治療胃癌療效明顯提高，還可改善化療對細胞免疫的抑制。2.在服藥期間同服碳酸氫鈉可減輕對腎臟的損害。3.合用中草藥雞血藤、虎杖、黃精等，有助于升高血細胞計數(shù)。

專家點評

本品1966年首次從中國植物喜樹中分離，由于毒性大，限制了其使用。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn1986年，Hsiang等發(fā)現(xiàn)，喜樹堿是目前惟一的一類作用于拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥，引起了人們對CPT的重新重視，多種喜樹堿衍生物得到開發(fā)、應(yīng)用，副作用降低，療效提高，如羥基喜樹堿、拓撲替康、伊立替康等。

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