公開(公告)號
|
CN1704416A
|
公開(公告)日
|
2005.12.07
|
申請(專利)號
|
CN200410024932.6
|
申請日期
|
2004.06.04
|
專利名稱
|
喜樹堿的新型結(jié)構(gòu)衍生物、制備方法和用途
|
主分類號
|
C07D491/22
|
分類號
|
C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;//(C07D491/22,22100,221∶00,209∶00,311∶00)
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(專利權(quán))人
|
中國科學(xué)院上海藥物研究所
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
呂 偉;高河勇;章雄文;丁 健
|
地址
|
201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
|
頒證日
|
|
國際申請
|
|
進入國家日期
|
|
專利代理機構(gòu)
|
上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
|
代理人
|
費開逵
|
國省代碼
|
上海;31
|
主權(quán)項
|
具有以下結(jié)構(gòu)的9-烷基-7-乙基喜樹堿類衍生物:其中R為H;C1~C6的直鏈或含有支鏈的烷基,烯基和炔基,羥基取代的烷基,烷氧基取代的烷基,胺基取代的烷基,其中胺為伯胺、仲胺或芳香胺;X為H,C1至C6的烷基,含烷氧基取代的烷基及Ph-,PhCH2-;M為C1-C6的烷基,C1-C6的羥基,胺基,烷氧基取代的烷基。
|
摘要
|
本發(fā)明公開一種喜樹堿新衍生物及制備方法和用途。本發(fā)明涉及如右式結(jié)構(gòu)的喜樹堿衍生物,SN-38和相應(yīng)的取代烯丙基溴進行醚化反應(yīng)得的醚化化合物,然后進行Claisen重排,得烯丙基取代化合物,氫化反應(yīng)得9位取代的10-羥基-7-乙基喜樹堿衍生物,經(jīng)藥理篩選具有抗腫瘤活性。
|
國際公布
|
|