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喜樹堿的新型結(jié)構(gòu)衍生物、制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/呂偉;高河勇;章雄文;丁健
公開(公告)號 CN1704416A  
公開(公告)日 2005.12.07  
申請(專利)號 CN200410024932.6  
申請日期 2004.06.04  
專利名稱 喜樹堿的新型結(jié)構(gòu)衍生物、制備方法和用途  
主分類號 C07D491/22  
分類號 C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;//(C07D491/22,22100,221∶00,209∶00,311∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 呂 偉;高河勇;章雄文;丁 健  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 具有以下結(jié)構(gòu)的9-烷基-7-乙基喜樹堿類衍生物:其中R為H;C1~C6的直鏈或含有支鏈的烷基,烯基和炔基,羥基取代的烷基,烷氧基取代的烷基,胺基取代的烷基,其中胺為伯胺、仲胺或芳香胺;X為H,C1至C6的烷基,含烷氧基取代的烷基及Ph-,PhCH2-;M為C1-C6的烷基,C1-C6的羥基,胺基,烷氧基取代的烷基。  
摘要 本發(fā)明公開一種喜樹堿新衍生物及制備方法和用途。本發(fā)明涉及如右式結(jié)構(gòu)的喜樹堿衍生物,SN-38和相應(yīng)的取代烯丙基溴進行醚化反應(yīng)得的醚化化合物,然后進行Claisen重排,得烯丙基取代化合物,氫化反應(yīng)得9位取代的10-羥基-7-乙基喜樹堿衍生物,經(jīng)藥理篩選具有抗腫瘤活性。  
國際公布  
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