| 公開(公告)號 | CN1310919C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN03816707.7 |
| 申請日期 | 2003.05.20 |
| 專利名稱 | 作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生的抑制劑的1-氮雜-二苯并薁類和制備該類化合物的中間體 |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.21 HR P20020440A |
| 申請(專利權)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·梅爾切普;M·梅西奇;D·佩希奇 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-05-20 PCT/HR2003/000026 |
| 進入國家日期 | 2005.01.13 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權項 | 通式I的化合物或其藥學上可接受的鹽：其中：X為O或S；Y和Z彼此獨立地表示氫、鹵素、C1-C4烷基、鹵代-C1-C4烷基、羥基或氨基；R1為氫、鹵素、C1-C7烷基、羥甲基、C2-C7鏈烯基、羥基、C1-C7烷氧基、氨基、甲�；�，或通式A的取代基：其中R3和R4同時或彼此獨立為氫或C1-C4-烷基；m和n表示0-3的整數(shù)；Q1和Q2彼此獨立地表示氧或下列基團：其中取代基y1和y2彼此獨立地為氫、鹵素、C1-C4烷基、羥基或C1-C4烷氧基；R2為氫、C1-C7烷基、苯基、萘基、甲�；�、C1-C7烷酰基、C1-C7烷氧羰基、芐氧基羰基、苯甲�；�、苯基烷基、三甲基甲硅烷基或三甲基甲硅烷基乙氧基甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I1-氮雜-二苯并薁類衍生物、其藥學上可接受的鹽和溶劑化物、涉及其制備方法和中間體并涉及其抗炎作用，尤其是抑制腫瘤壞死因子-α(TNF-α)產(chǎn)生和抑制白細胞介素-1(IL-1)產(chǎn)生的作用及其止痛作用。其中X可以為CH2或雜原子，諸如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra為氫或保護基；R1可以為氫、鹵素、任選取代的C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基、C2-C7炔烴基、任選取代的芳基或雜芳基和雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔烴基、C1-C7烷氧基、硫羥基、硫代-C2-C7鏈烯基、硫代-C2-C7炔烴基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7)烷氨基、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基、(C1-C7-烷基)氨基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔烴基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳�；⒀醮鶦1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任選取代的C1-C7烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲�；�、N-(C1-C7-烷基)氨基甲�；�、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲�；�、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺酰基、亞磺�；1-C7烷基亞磺�；�、硝基或通式II的取代基。∴∴ |
| 國際公布 | 2003-11-27 WO2003/097648 英 |
