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| 丙氧鳥苷、甘昔洛韋、羥甲基無環(huán)鳥苷、賽美維、Cymevene、Ganciclovirum、Cytovene | |
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| 1.注射劑(粉)：125mg，250mg，500mg；2.注射劑：500mg(1ml)；3.膠囊：250mg。 | |
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| 本藥為鳥嘌呤類抗病毒藥，與阿昔洛韋(ACV)是同系物，其抗病毒作用與ACV相似，但作用更強(qiáng)，尤其對艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒有強(qiáng)大的抑制作用。本藥進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在已感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細(xì)胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細(xì)胞DNA多聚酶強(qiáng)。臨床上已出現(xiàn)對本藥耐藥的巨細(xì)胞病毒株，其機(jī)制是本藥在細(xì)胞內(nèi)不能形成活性三磷酸化合物。 | |
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| 口服吸收差。一次口服3g血藥濃度峰值可達(dá)1～1.2mg/L，靜脈滴注5mg/kg(1h內(nèi))則為8.3～9mg/L�？崭狗幒�，生物利用度為5%，進(jìn)食后服藥則為6%～9%。本藥在體內(nèi)廣泛分布于各種組織中，并可透過胎盤及進(jìn)入眼組織。在腦脊液內(nèi)的濃度為同時期血藥濃度的7%～67%，分布容積達(dá)0.74L/kg。蛋白結(jié)合率低(為1%～2%)。本藥經(jīng)靜脈滴注的半衰期為2.5～3.6h，口服則為3.1～5.5h，腎功能減退者可分別延長至9～30h(靜注)和15.7～18.2h(口服)。藥物在體內(nèi)不代謝，主要以原形經(jīng)腎排泄，可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。體內(nèi)穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg，腦脊液濃度為血漿濃度的24%～70%�？诜䴓�(biāo)記藥物約有86±3%在糞便中和5%在尿液中回收。 | |
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| 1.主要用于免疫缺陷患者，包括獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者并發(fā)巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎的治療。2.注射劑可用于接受器官移植的患者預(yù)防巨細(xì)胞病毒病。3.注射劑也可用于巨細(xì)胞病毒血清試驗陽性的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者預(yù)防發(fā)生巨細(xì)胞病毒疾病。4.也可試用于單純皰疹病毒感染、帶狀皰疹、尖銳濕疣等。 | |
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| 1.嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少(少于0.5×109/L)或嚴(yán)重血小板減少(少于25×109/L)的患者。2.對本藥過敏者。3.孕婦禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)兒童；(2)對無環(huán)鳥苷過敏者；(3)孕婦。2.交叉過敏：對其他鳥嘌呤類抗病毒藥(如阿昔洛韋、伐昔洛韋、泛昔洛韋)過敏者也可對本藥過敏。3.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女在用藥期間應(yīng)停止哺乳。4.對腎功能減退的患者，建議用藥期間監(jiān)測血藥濃度。用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn5.育齡婦女應(yīng)用本藥時應(yīng)采取有效避孕措施，育齡男性用本藥時應(yīng)采用避孕工具至停藥后至少3個月。6.由于本藥可引起中性粒細(xì)胞減少和血小板減少，并易引起出血和感染，故用藥期間應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。7.可靜脈滴注給藥，不可肌內(nèi)注射。每次至少靜脈滴注1h以上，需給予充足水分以減少藥物毒性。8.口服制劑應(yīng)于進(jìn)餐后服用以增加吸收。9.口服僅適用于有免疫缺陷(包括艾滋病)，且并發(fā)巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎的患者經(jīng)本藥注射劑治療病情已穩(wěn)定后的維持治療，此時患者的病情重新迅速進(jìn)展的可能性很小并可避免長期留置靜脈導(dǎo)管給藥的不便。但口服制劑治療后距離本病繼續(xù)進(jìn)展的間隔期較短。10.嚴(yán)重艾滋病患者有患巨細(xì)胞病毒性疾病的危險，在對這些患者進(jìn)行預(yù)防用藥時，也可口服本藥。11.本藥并不能治愈巨細(xì)胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細(xì)胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。12.國外資料報道，治療巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎，玻璃體內(nèi)注射比低濃度局部給藥或靜脈全身給藥的療效更好。13.本溶液為堿性(pH=11)，應(yīng)注意避免藥液與皮膚或黏膜接觸或吸入。14.注射給藥只能緩慢滴注(持續(xù)1～2h)，不可快速推注，由于本品鈉鹽呈強(qiáng)堿性，因此僅在血流充足的靜脈中注射，必須避免大滴注射。 | |
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| 1.骨髓抑制作用為常見的不良反應(yīng)，用藥后約40%的患者中性粒細(xì)胞數(shù)減低至1×109/L以下，約20%的患者血小板計數(shù)減低至50×109/L以下，此外可有貧血。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發(fā)生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。3.還可出現(xiàn)皮疹、藥物熱、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常等。4.靜脈給藥時可發(fā)生靜脈炎。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：(1)靜脈滴注：①誘導(dǎo)期：5mg/kg，每12小時1次，每次1h以上，療程14～21天；②維持期：5mg/kg，每天1次，每次1h以上；③預(yù)防用藥：5mg/kg，每12小時1次，每次至少1h以上，連續(xù)7～14天，繼以5mg/kg，每天1次，共7天。(2)口服給藥：維持期亦可采用口服劑，每天3次，每次1000mg與食物同服。2.腎功能不全時劑量：(1)靜脈滴注：①誘導(dǎo)期：肌酐清除率為每分鐘50～69ml時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg：肌酐清除率為每分鐘25～49ml時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為每分鐘10～24ml時，每24小時1.25mg/kg；肌酐清除率小于每分鐘10ml時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予；②維持期：肌酐清除率為每分鐘50～69ml時，每24小時2.5mg/kg；肌酐清除率為每分鐘25～49ml時，每24小時1.25mg/kg；肌酐清除率為每分鐘10～24ml時，每24小時0.625mg/kg；肌酐清除率小于每分鐘10ml，每周3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。(2)口服給藥：①肌酐清除率為每分鐘50～69ml時：每次1500mg，每天1次；或每次500mg，每天3次；②肌酐清除率為每分鐘25～49ml時：每次1000mg，每天1次；或每次500mg，每天2次；③肌酐清除率為每分鐘10～24ml時：每次500mg，每天1次；④肌酐清除率小于每分鐘10ml時：每周3次，每次500mg，血液透析后給予。3.老年人劑量：老年患者應(yīng)根據(jù)其腎功能適當(dāng)調(diào)整劑量。4.透析時劑量：血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg，每次透析后血藥濃度約可減低50%，因此在透析日宜在透析以后給藥。 | |
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| 1.本藥可使去羥肌苷的毒性增強(qiáng)(表現(xiàn)為神經(jīng)障礙、痢疾、胰腺炎)。2.與腎毒性藥物(如兩性霉素B、環(huán)孢素)同用時，可加重腎功能損害，使本藥經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應(yīng)。本藥與環(huán)孢素同用可增強(qiáng)腎毒性的結(jié)論尚不一致，需更多的研究和病例報告以明確。3.與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用時，可使本藥的腎清除率減少約22%，其曲線下面積增加約53%；因而易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。4.影響造血系統(tǒng)的藥物、骨髓抑制劑等與本藥同用時，骨髓抑制作用增強(qiáng)。5.與齊多夫定同用時可增強(qiáng)對造血系統(tǒng)的毒性。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn6.與亞胺培南-西司他丁同用時可發(fā)生全身抽搐。國外資料報道，有少數(shù)患者可出現(xiàn)癲癇大發(fā)作。7.與霉酚酸酯莫啡特同用時，在腎功能損害的患者中兩者的血藥濃度有所升高。8.本藥和齊多夫定同用，易出現(xiàn)血液系統(tǒng)的毒性反應(yīng)。9.使用本藥的同時進(jìn)行放射治療，可增強(qiáng)對骨髓的抑制作用。 | |
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| 本品為美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)的治療艾滋病的藥物，適用于晚期艾滋病伴有卡氏肺孢子蟲肺炎病史的患者、無癥狀而T4細(xì)胞高于500/mm3者。成人每次0.2g，每4小時口服1次，無癥狀者每次口服0.1g，療程至少6周以上。免疫指標(biāo)包括淋巴細(xì)胞總數(shù)、輔助T細(xì)胞數(shù)、輔助T細(xì)胞與抑制T細(xì)胞比值等均有顯著提高，長期用藥者血清HTV核心抗原滴度亦有顯著下降(服藥4周后開始下降)。與阿昔洛韋合用可減少機(jī)會感染的發(fā)生，并使死亡率下降更為顯著。本品的應(yīng)用可顯著改善患者的精神狀態(tài)、智商、周圍神經(jīng)炎癥狀及記憶力。國外報道，26例重度CMV感染患者(其中22例有艾滋病)緩慢靜脈注射本品，每天5mg/kg，平均給藥14天。13例患者有視網(wǎng)膜炎，其中9例治療后臨床癥狀改善，表現(xiàn)在視敏度增加，視網(wǎng)膜炎癥減輕。大多數(shù)病例所有組織中的CMV得到清除，但是，盡管本品的臨床效果與病毒學(xué)效應(yīng)之間有良好的相關(guān)性，停止使用本品2～6周后，病癥往往又會復(fù)發(fā)。8例有胃腸道癥狀如腹瀉、結(jié)腸炎的CMV感染患者，經(jīng)用本品也有效，但也會復(fù)發(fā)。本品對有CMV感染的肺炎患者療效不好，半數(shù)以上患者在治療結(jié)束前死亡。CMV感染也是另一些免疫抑制患者如肝移植患者中出現(xiàn)的嚴(yán)重并發(fā)癥。8例CMV嚴(yán)重感染以5mg/kg劑量每12小時靜脈注射1次，平均療程13天，結(jié)果臨床癥狀改善，CMV排泄降低，肝的活組織檢查CMV消失。在314例免疫受損患者參加的試驗中，給予本品5mg/kg，每天2次或2.5mg/kg，每天3次，連續(xù)10～14天，然后給予維持劑量，80%患者療效極好，表現(xiàn)在臨床癥狀改善和CMV復(fù)制得到抑制，未接受進(jìn)一步治療的患者復(fù)發(fā)期可平均推遲105天。腎移植、心臟移植、心肺移植后CMV感染的患者，使用本品控制疾病均得到相似結(jié)果，另一報道，一項由304例器官移植的雙盲、安慰劑對照的試驗中，患者在移植后隨機(jī)口服更昔洛韋每次0.1g，每天3次，連續(xù)14周，或口服安慰劑。結(jié)果在6個月后，安慰劑組巨細(xì)胞病毒疾病的發(fā)生率為18.9%，而治療組發(fā)病率僅為4.8%；感染發(fā)展到侵襲組織的危重狀態(tài)的比率安慰劑組為8.4%，治療組為0.7%。本品為第一個對CMV視網(wǎng)膜炎有效的藥物，41例患者66只眼睛，用本品治療21天后36只眼睛部分癥狀消退，18只眼睛完全治愈，治療過程中未發(fā)生復(fù)發(fā)現(xiàn)象。以5mg/kg劑量長期治療，結(jié)果72%眼睛病情穩(wěn)定或者得到進(jìn)一步改善。本品為阿昔洛韋的衍生物，是一種抗巨細(xì)胞病毒感染藥。臨床用于嚴(yán)重的免疫功能下降并發(fā)的CMV感染癥，如艾滋病、器官移植、惡性腫瘤等，也用于巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎等。靜脈滴注給藥5mg/kg，每天2次，連續(xù)2周，后改維持用藥。臨床本品用于各種感染其總顯效和有效率為88.2%或83.4%。在艾滋病基礎(chǔ)性疾病中有效率達(dá)80%，其中視網(wǎng)膜炎有效率為84%，下消化道為85%、上消化道為75%、肺炎為72%，經(jīng)病毒學(xué)檢查，121例中99例有確切的病毒反應(yīng)，用藥2～3周病毒消失。本品對艾滋病和骨髓移植的并發(fā)感染也有效。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn | |
