沙利度胺

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沙利度胺副作用;別名:反應(yīng)停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亞胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum;沙利度胺適應(yīng)癥:1.適用于各型麻風反應(yīng)如發(fā)熱、結(jié)節(jié)紅斑、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大等，對結(jié)核樣型的麻風反應(yīng)療效稍差。對麻風病無治療作用，可與抗麻風藥同用以減少麻風反應(yīng)。2.可用于骨髓移植。3.尚可治療紅斑狼瘡、復發(fā)性發(fā)熱性結(jié)節(jié)性非化膿性脂膜炎、日光性癢疹、多形性日光疹、結(jié)節(jié)性癢疹、帶狀皰疹、扁平苔蘚、家族性良性天皰瘡、白塞病(Behcet病)、多形紅斑。;沙利度胺藥理學作用:THD可抑制腫瘤壞死因子α(TNF-α)的產(chǎn)生，因而具有抗炎作用。THD也是一種強效的T細胞共刺激劑，可向T細胞提供活化信號，促進IL-2介導的細胞增殖和INF-γ表達，并與T細胞受體(TCR)復合物有協(xié)同作用，因而具有免疫調(diào)節(jié)作用。另外THD還有抗血管生成及致畸作用。本藥為谷氨酸衍化物，具有鎮(zhèn)靜催眠、止痛止癢、退熱等作用。對麻風反應(yīng)療效較好。其作用機制可能為抑制溶酶體酶、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制中性粒細胞的趨化。另外，本藥尚有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：抗麻風藥三級分類：

藥品英文名

Thalidomide

藥品別名

反應(yīng)停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亞胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum

藥物劑型

片劑：25mg，50mg。

藥理作用

THD可抑制腫瘤壞死因子α(TNF-α)的產(chǎn)生，因而具有抗炎作用。THD也是一種強效的T細胞共刺激劑，可向T細胞提供活化信號，促進IL-2介導的細胞增殖和INF-γ表達，并與T細胞受體(TCR)復合物有協(xié)同作用，因而具有免疫調(diào)節(jié)作用。另外THD還有抗血管生成及致畸作用。本藥為谷氨酸衍化物，具有鎮(zhèn)靜催眠、止痛止癢、退熱等作用。對麻風反應(yīng)療效較好。其作用機制可能為抑制溶酶體酶、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制中性粒細胞的趨化。另外，本藥尚有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。

藥動學

本藥口服易吸收，緩釋片的達峰時間為2.9～5.7h：咀嚼片為2～6h。本藥總蛋白結(jié)合率高，分布容積為120L。本藥可能經(jīng)肝臟代謝，清除半衰期為5～7h。腎臟清除率為每分鐘1.15ml，小于給藥劑量的0.7%以原形從尿排出。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn少部分隨糞便排出。

適應(yīng)證

1.適用于各型麻風反應(yīng)如發(fā)熱、結(jié)節(jié)紅斑、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大等，對結(jié)核樣型的麻風反應(yīng)療效稍差。對麻風病無治療作用，可與抗麻風藥同用以減少麻風反應(yīng)。2.可用于骨髓移植。3.尚可治療紅斑狼瘡、復發(fā)性發(fā)熱性結(jié)節(jié)性非化膿性脂膜炎、日光性癢疹、多形性日光疹、結(jié)節(jié)性癢疹、帶狀皰疹、扁平苔蘚、家族性良性天皰瘡、白塞病(Behcet病)、多形紅斑。

禁忌證

1.對本藥過敏者。2.孕婦尤以妊娠早期禁忌。

注意事項

1.育齡婦女在服藥期間應(yīng)避孕。2.駕駛員及機器操作者慎用。3.出現(xiàn)神經(jīng)炎癥狀時應(yīng)立即停藥，以免造成不可逆病變。

不良反應(yīng)

1.常見口干、口苦、惡心、嘔吐、便秘、食欲缺乏、頭昏、嗜睡、面部和四肢水腫、閉經(jīng)、性欲減退、中毒性神經(jīng)炎、心率減慢和皮疹等。嚴重者須停藥并給予對癥治療。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn2.偶見白細胞和血小板減少。3.本品有強烈致畸作用，可引起“海豹肢”畸形，妊娠婦女禁用。4.長期應(yīng)用(總劑量40g以上)可致多發(fā)性神經(jīng)炎。

用法用量

口服給藥：每天100～200mg，分4次服用。對于嚴重麻風反應(yīng)，可增至300～400mg(反應(yīng)得到控制即可逐漸減量維持)。對長期反應(yīng)，需要較長期服藥，每天或隔日服用25～50mg。1.Ⅱ型麻風反應(yīng)：開始每天200～400mg，癥狀控制后減至每天50～100mg維持。2.其他疾病：每天100～400mg，癥狀控制后減至每天25～50mg維持。

藥物相應(yīng)作用

與地塞米松合用，發(fā)生中毒性上皮細胞壞死溶解的危險性增加。

專家點評

本品為防治麻風反應(yīng)的首選藥，對麻風病本身無治療作用，常與其他抗麻風藥合用以減少麻風反應(yīng)，對各型麻風病尤其是發(fā)熱、結(jié)節(jié)紅斑、神經(jīng)疼痛和淋巴腫大有一定的療效。近年發(fā)現(xiàn)本品有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。THD對Ⅱ型麻風反應(yīng)療效良好，總有效率達99%，對Ⅰ型麻風反應(yīng)療效很差。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cnTHD對輕中度的移植物抗宿主病有較好療效，對皮膚型的紅斑狼瘡亦有較好療效，但對系統(tǒng)損害無效。THD是治療復發(fā)性口瘡的很好藥物，對HIV感染合并的阿弗它潰瘍有良好療效。

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