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| 一級分類：抗生素 二級分類：其他β內(nèi)酰胺類 三級分類： | |
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| Piperacillin Sodium/Tazobactam Sodium | |
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| 哌拉西林/三唑巴坦、哌拉西林/他佐巴坦、哌拉西林/泰唑巴坦、康力得、邦達(dá)、鋒泰靈、哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉、派拉西林鈉/三唑巴坦鈉、治星、Tazocin、Zosyn | |
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| 哌拉西林/他唑巴坦為哌拉西林鈉與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑他佐巴坦鈉組成的復(fù)方廣譜抗生素。哌拉西林為半合成的廣譜青霉素，屬酰脲類青霉素。其抗菌作用機(jī)制與青霉素相似，通過與細(xì)菌主要青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。其特點(diǎn)是廣譜，但不耐青霉素酶。他佐巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，是一種青霉素酸砜，為β-內(nèi)酰胺酶的抑制劑。它自身幾乎沒有抗菌活性，但具有強(qiáng)效廣譜抑酶作用。其抑酶作用機(jī)制是它能與β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合，發(fā)揮競爭性抑制作用，可暫時性抑制β-內(nèi)酰胺酶，從而保護(hù)酶的作用底物β-內(nèi)酰胺類抗生素不被酶水解滅活。他佐巴坦對青霉素酶和氧亞胺頭孢菌素酶的抑制活性與克拉維酸相似，而對頭孢菌素酶的抑制活性強(qiáng)于克拉維酸和舒巴坦。本藥抗菌譜包括:1.大腸埃希菌、枸櫞酸菌屬、克雷白桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、斯氏普羅維登斯菌、毗鄰單胞菌類志賀菌、摩氏摩根菌、沙雷菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、假單胞菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎球菌等革蘭陰性菌；2.鏈球菌屬、腸球菌、金黃色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固陰性葡萄球菌、棒狀桿菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德菌、奴卡菌屬等革蘭陽性菌；3.類桿菌屬、類桿菌屬脆弱桿菌族、消化鏈球菌屬、梭桿菌屬、真細(xì)菌族、梭狀芽胞桿菌屬、費(fèi)氏球菌屬及放線菌屬等厭氧菌。 | |
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| 本藥肌內(nèi)注射后吸收完全。絕對生物利用度哌拉西林為71%，他唑巴坦為83%。肌內(nèi)注射后40～50min達(dá)血藥濃度峰值，靜脈注射或靜脈滴注后即達(dá)血藥峰值濃度。藥物吸收后在體內(nèi)廣泛分布于包括痰、腎、膽汁、膽囊、腹腔液、扁桃體、皮膚、女性性器官在內(nèi)的組織和體液中。組織中藥物濃度與血藥濃度接近或稍高。在血藥濃度高于100μg/ml時，本藥與血漿蛋白結(jié)合率分別為21%和23%。健康人單次或多次用藥后，其血漿清除半衰期約為0.7～1.2h，且不受注入藥物劑量或所用時間的影響，但可隨著肌酐清除率的降低而延長。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn在肌酐清除率低于每分鐘20ml時，哌拉西林和他唑巴坦的半衰期比腎功能正常者分別延長2和4倍。哌拉西林在人體內(nèi)不經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化，他唑巴坦經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化成沒有抗菌活性的單一代謝產(chǎn)物；哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉通過腎小球濾過和主動分泌由腎臟排至體外；哌拉西林約69%以原形隨尿液快速排泄，另有部分可隨膽汁排泄。他唑巴坦及其代謝產(chǎn)物主要由腎臟排泄清除，其中約80%為藥物原形而其余的則為代謝物。血液透析可清除血液中部分哌拉西林和他唑巴坦，清除量約分別為給藥劑量的31%和39%。 | |
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| 本藥適用于治療敏感菌所致的急慢性呼吸道感染、泌尿及生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚及軟組織感染、敗血癥等。 | |
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| 1.對本藥任一成分過敏者。2.對其他β-內(nèi)酰胺類抗生素、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑過敏者。 | |
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| 1.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女；(2)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者；(3)高度過敏性體質(zhì)者。2.藥物對兒童的影響:12歲以下兒童的用藥安全性及劑量尚未正式確定。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可呈陽性反應(yīng)；(2)硫酸銅法測定尿糖時可呈假陽性；(3)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶、血清膽紅素升高。 | |
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| 本藥不良反應(yīng)多為輕、中度，且呈短暫性。不良反應(yīng)總發(fā)生率約為2.2%～4.4%，與劑量無一定的傾向性關(guān)系。1.過敏反應(yīng)：常見皮疹(如蕁麻疹)瘙癢、及皮膚濕疹樣改變等過敏反應(yīng)；偶見藥物熱、過敏性休克等。2.胃腸道反應(yīng)：用藥后可出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、食欲減退、消化不良等胃腸道癥狀；偶見假膜性腸炎。3.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時性肝功能異常、膽汁淤積性黃疸。4.腎毒性：少數(shù)患者用藥后偶可出現(xiàn)腎損害。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：用藥后偶見頭痛、焦慮、煩躁不安等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn6.二重感染：長期用藥時可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。7.其他：肌內(nèi)或靜脈給藥時可致注射部位疼痛、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。 | |
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| 1.成人:(1)肌內(nèi)注射：每次4.5g，每8小時1次。(2)靜脈給藥：每次4.5g，每8小時1次。2.兒童:(1)肌內(nèi)注射：12歲以上患兒的常用劑量為每次4.5g，每8小時1次。(2)靜脈給藥：12歲以上患兒的常用劑量為每次4.5g，每8小時1次。 | |
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| 1.本藥與阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素等氨基糖苷類藥聯(lián)用對假單胞菌屬、沙雷菌屬、克雷白菌屬、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌、其他腸桿菌屬細(xì)菌和葡萄球菌的敏感菌株有協(xié)同殺菌作用。2.本藥和某些頭孢菌素聯(lián)用對大腸埃希菌、假單胞菌屬、克雷白菌屬和變形桿菌屬的某些敏感菌株有協(xié)同抗菌作用。3.本藥與丙磺舒合用時，丙磺舒可減少哌拉西林在腎小管的排泄，使哌拉西林的血藥濃度增高。有報道肌內(nèi)注射前1h口服丙磺舒可使哌拉西林血藥濃度增加30%，半衰期延長30%。4.本藥與非甾體抗炎止痛藥，如阿司匹林、二氟尼柳(diflunisal)以及其他水楊酸制劑合用可發(fā)生血小板功能的累加抑制作用，增加出血的危險性。5.本藥與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥合用可能導(dǎo)致凝血機(jī)制障礙和增加出血的危險。 | |
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| 本品為哌拉西林與他唑巴坦的復(fù)合制劑。兩藥合用既擴(kuò)大了抗菌譜，又增強(qiáng)了抗菌活性。哌拉西林/他唑巴坦治療中、重型細(xì)菌性感染，用亞胺培南/西司他丁作對照，哌拉西林/他唑巴坦4.5g靜脈滴注，每8～12小時1次，治療下呼吸道、泌尿生殖道、皮膚及軟組織、腹腔內(nèi)及其他感染，療程7～14天。哌拉西林/他唑巴坦有效率92.59%，治愈率79.63%，細(xì)菌清除率91.49%，不良反應(yīng)發(fā)生率4.40%。體外抗菌活性測定表明，哌拉西林/他唑巴坦活性明顯優(yōu)于哌拉西林，稍較亞胺培南為差，對革蘭陽性菌與阿莫西林/克拉維酸相似，對革蘭陰性菌與頭孢他定相似。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn哌拉西林/他佐巴坦是一高效、安全、廣譜抗菌藥物，對各種中、重型細(xì)菌性感染的療效與亞胺培南/西司他丁相似，兩者副作用發(fā)生率相近。哌拉西林/他唑巴坦對下呼吸道、泌尿系細(xì)菌感染、尤其是產(chǎn)酶菌引起的感染，臨床療效好且不良反應(yīng)少，是一種高效、安全的抗菌藥物。 | |
