|
| 一級分類：眼科用藥 二級分類：影響免疫功能的藥物 三級分類：其他抗過敏藥 | |
|
|
|
| 眼力爽、研立雙、哌羅司特鉀、吡嘧司特、Alegysal、Pemirolast | |
|
|
|
| 該藥1991年上市。是新的具有獨特化學結構的過敏介質阻釋劑，它的四唑基團被并入到吡啶并嘧啶環(huán)中。在人肺組織、人外周白細胞、大鼠腹膜滲出細胞、大鼠肺組織和豚鼠肺組織中，本品能抑制抗原-抗體反應引起的組胺、白三烯類物質(D4、B4，SRS－A)、前列腺D2、血栓素B2以及B細胞激活因子等的釋放。本品明顯地抑制大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏反應(PCA)及試驗性的哮喘；抑制PCA的作用強度各約為色甘酸鈉（靜脈注射給藥)及曲尼司特的180倍、370倍。本品強效地抑制白細胞外Ca2＋內流及細胞內Ca2＋的釋放，而Ca2＋抑制肌醇磷脂的代謝，從而影響化學介質的釋放及抑制花生四烯酸的釋放，而且由于本品抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。本品為肥大細胞穩(wěn)定劑，能夠抑制Ⅰ型變態(tài)反應介導的過敏反應。體內、體外研究表明，本品能抑制人肥大細胞抗原-抗體反應引起的組胺、白三烯類物質(D4，C4，E4)等過敏介質的釋放。另外，本品還能抑制嗜酸細胞進入眼部，阻止嗜酸細胞釋放介質。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn本品只對Ⅰ型變態(tài)反應有效，是一種特異的Ⅰ型變態(tài)反應抑制藥。 | |
|
| 本品口服后吸收迅速。1～1.7h血藥濃度達峰，半衰期4～5h。本品與血漿蛋白結合率為96%。主要自尿排泄，排泄較迅速，24h自尿排出84%；主要代謝物為葡萄糖醛酸的結合體(TBX-02)，無蓄積作用。 | |
|
| 本品臨床主要用于治療支氣管哮喘。局部點眼用于Ⅰ型變態(tài)反應性結膜炎。 | |
|
|
|
| 本藥對急性哮喘發(fā)作和明顯的哮喘癥狀不能立即起效。若服用本品后未見效，不可長期服用。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn實驗顯示，本品能通過大鼠乳汁消除，乳汁中藥物濃度高于血藥濃度，故哺乳期婦女如需使用本品必須加倍注意。如藥液滴到眼瞼皮膚上時，應立即擦去。 | |
|
| 1.主要不良反應是胃腸道功能紊亂(2.1%)，如嘔吐、胃痛、胃部不適、便秘、口渴、口腔炎等；2.肝功能異常(0.9%)，如GPT、GOT、γ-GPT、ALD值升高；3.皮膚癥狀(0.4%)，如皮疹和瘙癢；4.偶有蛋白尿。5.主要不良反應為頭痛、鼻炎和感冒癥狀，發(fā)生率為10%～25%，一般程度輕微。6.發(fā)生率小于5%的不良反應：(1)眼部反應，包括：灼熱、干燥、異物感和眼部不適；(2)非眼部不良反應，包括：過敏、背痛、急性支氣管炎、咳嗽、痛經、發(fā)熱、鼻旁竇炎和鼻充血等。 | |
|
| 每次10mg，每天2次，早、午餐后或臨睡前服。點眼0.1%，每天4～6次。 | |
|
|
|
| 本品治療支氣管哮喘作用明顯，是治療支氣管哮喘常用藥物，在與曲尼司特的臨床療效比較研究中，對中輕度哮喘患者，療效優(yōu)于曲尼司特，本品的不良反應是胃腸道功能紊亂，如服用本品一周無效，應停藥，不可長期服用。本品能通過抑制肥大細胞的脫顆粒從而抑制化學介質的游離，還可抑制中性粒細胞和嗜酸粒細胞向結膜組織的游離和活化。眼科用于過敏性結膜炎、春季卡他性結膜炎。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn | |
