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| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：其他 三級分類： | |
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| 甲磺酸萘莫司他、FUT、Futhan、Nafamostat Mesilate | |
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| 本藥為合成的絲氨酸蛋白水解酶抑制藥，具有抗凝、抗纖維蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。具體作用特點(diǎn)如下：1.酶抑制作用：本藥對胰蛋白酶、激肽釋放酶(血管舒緩素)、血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶以及補(bǔ)體系統(tǒng)經(jīng)典途徑的CL-r、CL-s等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強(qiáng)的選擇性抑制作用；對磷脂酶A2也有抑制作用。體外對與α2-巨球蛋白結(jié)合的胰蛋白酶也有抑制作用。2.對實(shí)驗(yàn)性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔靜脈滴注本藥，對胰蛋白酶、腸激酶以及內(nèi)毒素經(jīng)胰管逆行注入而引起的各種實(shí)驗(yàn)性胰腺炎，可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進(jìn)入血中的酶的活性，并降低死亡率。3.對激肽釋放酶-激肽系統(tǒng)的作用：對胰腺炎患者給予本藥，可改善由激肽釋放酶激活引起的激肽原總量的減少。4.對血液凝固與纖維蛋白溶解系統(tǒng)的作用：本藥通過抑制纖維蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而產(chǎn)生抗凝作用。體外實(shí)驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)，本藥可抑制血小板聚集。動物實(shí)驗(yàn)中，本藥靜脈給藥可使兔被激活的部分凝血活酶(凝血激酶)時間以及尿激酶激活的纖維蛋白塊溶解時間延長。由于肝素有增加出血的危險(xiǎn)性，故本藥可作為肝素的替代物。5.對補(bǔ)體系統(tǒng)的作用：對于靜脈注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜異性休克的豚鼠，口服及靜脈注射本藥均能延長其生命。 | |
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| 健康男子在90min內(nèi)靜脈滴注本藥10mg、20mg和40mg，60～90min內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值，分別為16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各組織中分布的藥物濃度由高至低依次為腎、肝臟、肺及胰，均大于血藥濃度。本藥從血液中清除迅速，停藥后1h血藥濃度下降至5ng/ml以下，給藥后4h僅從肝臟中可檢出。藥物主要在血和肝臟中代謝，由腎臟排泄。 | |
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| 1.本藥粉針劑溶解后應(yīng)立即使用。出現(xiàn)皮疹、紅斑、瘙癢等過敏癥狀時，應(yīng)停藥。出現(xiàn)休克癥狀時應(yīng)立即停藥。2.慎用：(1)過敏體質(zhì)者。(2)有過敏史者。(3)活動性出血(可因持續(xù)輸注本藥而增加出血的危險(xiǎn)性)者。(4)嚴(yán)重高血壓(增加腦出血的危險(xiǎn)性)患者(國外資料)。(5)嚴(yán)重血小板減少癥(增加出血的危險(xiǎn)性)患者(國外資料)。(6)高鉀血癥(使用本藥可能加重高鉀血癥)患者(國外資料)。(7)小兒。3.藥物對妊娠的影響：孕婦慎用本藥。4.藥物對哺乳的影響：哺乳婦女慎用本藥。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：應(yīng)定期監(jiān)測：(1)血常規(guī)、血小板計(jì)數(shù)及血清鉀。(2)激活的部分凝血活酶時間(APTT)、活化全血凝固時間(ACT)、凝血因子Ⅱ時間(PT)、凝血酶-抗凝血酶復(fù)合物(TAT)、α2纖溶酶抑制物-纖溶酶復(fù)合物(PIC)、凝血因子Ⅰ和纖維蛋白降解產(chǎn)物(FDP)。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 未見嚴(yán)重的不良反應(yīng)。主要不良反應(yīng)有：1.過敏反應(yīng)：皮疹、紅斑、瘙癢等(1.7%)。2.消化系統(tǒng)：惡心、腹瀉(0.3%)等胃腸道反應(yīng)，也可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高(0.5%)。3.血液：白細(xì)胞減少和血小板增加。4.局部：注射部位紅腫、疼痛較少見。5其他：胸部不適、頭痛等。國外不良反應(yīng)參考：1.血液：連續(xù)血液透析的患者使用本藥抗凝時可引起出血(發(fā)生率為4%)，但發(fā)生率明顯低于使用肝素(67%)和低分子肝素者(29%)。也有引起嗜酸性粒細(xì)胞增多的報(bào)道，停藥后即恢復(fù)正常。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：罕見頭痛和倦怠，但與本藥的因果關(guān)系尚不明確。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：有引起高鉀血癥的報(bào)道。4.胃腸道：畏食、惡心、嘔吐罕見，與本藥的因果關(guān)系尚不明確。5.其他：有引起過敏反應(yīng)的個案報(bào)道。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：靜脈滴注：一次10mg，溶于5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注2h，一日1～2次。根據(jù)病情適當(dāng)增減劑量。2.兒童常規(guī)劑量：體外循環(huán)：接受體外膜式氧合(Extracorporeal membrane oxygenation)的新生兒，可用本藥(加小劑量肝素)降低血液并發(fā)癥。平均劑量為每小時0.48mg/kg(劑量范圍為每小時0.29～1.1mg/kg)。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn | |
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