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| 一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗帕金森病藥 三級(jí)分類(lèi)：其他 | |
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| 甲磺酸雷沙吉蘭、Rasagiline Mesilate | |
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| 本藥為不可逆性、選擇性單胺氧化酶(MAO)-B抑制藥。MAO為一種參與腦內(nèi)多巴胺代謝性降解的酶，該酶受抑后，多巴胺的傳遞信號(hào)增強(qiáng)，對(duì)帕金森病有益，也可增強(qiáng)左旋多巴的作用。 | |
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| 本藥口服后在胃腸道吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間約30分鐘，生物利用度約36%，蛋白結(jié)合率為60%～70%。在肝臟廣泛代謝，代謝物為1-氨基二氫化茚。代謝產(chǎn)物主要隨尿排泄，部分隨糞便排泄，不到1%的給藥量以原形隨尿排泄，半衰期為0.6～2小時(shí)。 | |
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| 用于治療帕金森病，可單用或作為左旋多巴的輔助用藥(國(guó)外資料)。 | |
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| 1.重度肝功能不全患者(國(guó)外資料)。2.中度肝功能不全患者避免使用(國(guó)外資料)。 | |
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| 1.不同于非選擇性單胺氧化酶抑制藥(MAOIs)，如苯乙肼等，本藥不需限制酪胺性食物。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)gydjdsj.org.cn2.慎用：輕度肝功能不全患者(國(guó)外資料)。3.藥物對(duì)妊娠的影響：尚不明確。4.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：可見(jiàn)心絞痛，少見(jiàn)腦血管意外和心肌梗死。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見(jiàn)頭痛、眩暈、抑郁。3.呼吸系統(tǒng)：可見(jiàn)鼻炎。4.肌肉骨骼系統(tǒng)：可見(jiàn)頸痛、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎。5.泌尿生殖系統(tǒng)：可見(jiàn)尿急。6.胃腸道：可見(jiàn)消化不良、食欲缺乏。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)gydjdsj.org.cn7.血液：可見(jiàn)白細(xì)胞減少。8.皮膚：可見(jiàn)皮疹、黑色素瘤。9.眼：可見(jiàn)結(jié)膜炎。10.其他：可見(jiàn)流感樣綜合征。 | |
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| 成人常規(guī)劑量：口服給藥：一次1.56mg(以雷沙吉蘭計(jì)1mg)，一日1次。 | |
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| 1.CYP 1A2的強(qiáng)抑制藥可升高本藥的血藥濃度，合用時(shí)應(yīng)慎重。2.與其他MAOIs同用，有發(fā)生非選擇性MAO抑制的危險(xiǎn)，可能導(dǎo)致血壓升高。3.與恩他卡朋合用，本藥的清除率增加28%。4.其余參見(jiàn)司來(lái)吉蘭。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)gydjdsj.org.cn5.吸煙可誘導(dǎo)肝酶代謝，可能降低本藥的血藥濃度。 | |
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