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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中藥化學(xué)成分 > 正文:葫蘆素B來源/藥化作用/理化性質(zhì)/藥物名稱
    

葫蘆素B

  
化學(xué)名
19-Norlanosta-5,23-diene-3,11,22-trione,25-(acetyloxy)-2,16,20-trihydroxy-9-methyl-,(2β,9β,10α,16α,23E)-
藥物名稱
Cucurbitacin B
異名(中)
葫蘆苦素B
異名(英)
Amarin,Fabacein Ⅱ
分子量
542.75
理化性質(zhì)
結(jié)晶體(無水乙醇),熔點(diǎn)184~186°。 [α]26/D+88(C=1.55,乙醇)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對(duì)肝臟的保護(hù)作用
大鼠試驗(yàn)證明,葫蘆素B皮下注射或口服,對(duì)四氯化碳?xì)渲录毙院蛠喖毙愿螕p害具有明顯的保護(hù)作用,使動(dòng)物的肝細(xì)胞疏松變性,氣球樣變性和脂肪性變數(shù)目明顯減少,病變程度大為減輕,肝小葉中央壞死區(qū)迅速修復(fù),血清轉(zhuǎn)氨酶活性明顯下降,肝糖原蓄積增多。組織學(xué)觀察和羥脯氨酸測(cè)定還證明,葫蘆素B明顯抑制受損肝臟纖維增生,肝損傷對(duì)照組肝臟呈中度纖維增生的動(dòng)物數(shù)占實(shí)驗(yàn)總數(shù)的64.3%,而給藥組為0%,無纖維增生者卻高達(dá)85.7%。在慢性實(shí)驗(yàn)中,給藥組肝硬變的發(fā)生率明顯減少,病變明顯減輕。另外,在肝脂肪變減輕的同時(shí),血清β-脂蛋白增多,提示葫蘆素B能改善肝細(xì)胞合成脂蛋白質(zhì)的功能,從而使脂肪能以β-脂蛋白的形式排出肝外。
2.增強(qiáng)細(xì)胞免疫功能的作用
葫蘆素B口服能提高機(jī)體的細(xì)胞免疫功能,且此作用與其對(duì)肝炎的療效密切相關(guān)。
3.抗腫瘤作用
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中對(duì)肉瘤180(SA)的生長(zhǎng)有抑制作用,0.25~0.5mg/kg劑量時(shí)其生長(zhǎng)抑制率為21%~55%;體內(nèi)對(duì)患Ca Ehrlich瘤的動(dòng)物有延長(zhǎng)生存作用,0.25~0.5mg/kg劑量時(shí)其生命延長(zhǎng)率為30%~38%。體外實(shí)驗(yàn)表明,對(duì)人體鼻咽癌(KB)細(xì)胞和Hela人體癌(HE)有細(xì)胞毒活性,其ED50均為0.005μg/ml。
毒性
葫蘆素B小鼠一次灌胃,一次皮下注射和6次皮下注射的LD50分別為14±3.0、1.0 ±0.07和2.2±0.3mg/kg。葫蘆素BE混合物小鼠一次皮下注射的LD50為6.6±1.0mg/kg。 葫蘆素B、BE用1mg/kg、2mg/kg 給麻醉犬靜脈注射,對(duì)呼吸、血壓、心率均無影響。BE 6mg/kg時(shí),出現(xiàn)呼吸不規(guī)則、血壓下降、心動(dòng)徐緩、呼吸減弱、最后呼吸停止而死亡。BE 2mg/kg給大鼠灌胃,每日一次,共2個(gè)月。受試動(dòng)物一般狀況良好,生理生化指標(biāo)均在正常范圍,組織學(xué)觀察,除對(duì)心臟有輕微影響外,其他臟器均未見異常。 葫蘆素BE 20mg/kg、10mg/kg和5mg/kg給大鼠灌胃,20mg/kg劑量組動(dòng)物大部于服藥30d內(nèi)死亡,10mg/kg組在服藥過程中也有部分動(dòng)物死亡,5mg/kg組僅個(gè)別動(dòng)物死 亡,死前抽樣檢查發(fā)現(xiàn)血小板數(shù)明顯增加,其余多種化驗(yàn)項(xiàng)目均正常,組織學(xué)檢查所見與2mg/kg時(shí)相似。 葫蘆素BE 0.12mg/kg給狗灌服3個(gè)月,3犬中2犬無異常發(fā)現(xiàn),另一犬肝臟有輕微病變,并見睪丸退行性變。0.3mg/kg時(shí),1犬服藥75天,因食欲減退。體重減輕。嚴(yán)重貧血而死。另一犬服藥3個(gè)月,未發(fā)現(xiàn)明顯異常。0.9mg/kg時(shí),1犬服藥9d死亡,體重明顯減輕;1犬明顯不進(jìn)食、消瘦、中毒癥狀嚴(yán)重,于服藥16d處死,組織學(xué)檢查,發(fā)現(xiàn)肝臟在輕微病變,其余臟器未見明顯異常。另一犬服藥50天,因食欲減退、消瘦、嚴(yán)重貧血而死。組織學(xué)檢查亦僅見肝臟有損害。 醋酯鈉和葡萄糖-維生素C對(duì)接受最小致死量BE的小鼠有明顯保護(hù)作用。
臨床
用于急性和遷延性慢性肝炎、原發(fā)性肝癌
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
葫蘆科植物瓢瓜 Lagenaria siceraia(Molina)Standl.var.depressa Ser.的果實(shí),甜瓜 Cucumis melo L.的果梅,絲瓜 Luffa cylindrica(L.)Roem.種子,黃瓜 Cucumis sativus L.的果實(shí),藥西瓜 Citrullus colocynthis Schrad.的莖、葉和果實(shí),噴瓜 Eecballium elaterium A.Rich.的果實(shí),白瀉根 Bryonia alba L.的根,Datisca glomerata(Pressl)Baill.和黃瓜屬植物,Cucumis africanus;十字花科屈曲花屬 (Iberis)的多種植物,如傘形屈曲花 Iberis umbellata Linn.的種子;多斑黃瓜甲蟲 Diabrotica undecimpunctata howardii 可從其食物分離并貯存葫蘆素B。
化學(xué)號(hào)
6199-67-3
參考文獻(xiàn)
1.《天然活性成分簡(jiǎn)明手冊(cè)》中國(guó)醫(yī)藥科技出版社1998; 2.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C32H48O8
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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