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鹽酸酚芐明注射液

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸酚芐明注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Phenoxybenzamine Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yɑnsuɑn Fenbiɑnminɡ Zhusheye
本品主要成份為:鹽酸酚苯明。其化學名稱為:N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽。
結構式:(參見鹽酸酚苯明膠囊)
分子式:C18H22ClNO?HCl
分子量:340.29

【性狀】
本品為無色澄明液體。

【藥理毒理】
藥理作用
鹽酸酚芐明是作用時間長的?-受體阻滯劑(?1、?2)。作用于節(jié)后? 腎上腺素受體,防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用,使周圍血管擴張,血流量增加。臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突變和生殖毒性
小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質)實驗表明,鹽酸酚芐明有致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內連續(xù)注射鹽酸酚芐明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤,絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā)生率高,與藥物作用有關。未見鹽酸酚芐明影響生殖的研究結果。

【藥代動力學】
靜脈注射本品后1小時作用達高峰,消除半衰期(T1/2)約為24小時。由于本品與?受體結合牢固,排泄緩慢,故靜脈用藥作用可持續(xù)3~4天。每日給藥一次,其效應累計可長達一周。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。醫(yī).學全在線www.gydjdsj.org.cn靜脈輸注12小時后約排出50%。

【適應癥】
(1)嗜鉻細胞瘤的治療、診斷和術前準備。
(2)周圍血管痙攣性疾病、休克
(3)前列腺增生引起的尿潴留。

【用法用量】
本品局部刺激性強,不作皮下或肌內給藥,可采用靜脈用藥。靜脈注射:每日0.5~1mg/kg;靜脈滴注:0.5~1mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中靜滴(2小時滴完),一日總量不宜超過2mg/kg,用于心力衰竭和休克。嗜鉻細胞瘤術前應用3天,必要時麻醉誘導時給藥一次。

【不良反應】
常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿嗜睡,偶可引起心絞痛心肌梗死。

【禁忌】
(1)低血壓。
(2)心絞痛、心肌梗死。
(3)對本品過敏者。

【注意事項】
(1)可有直立性低血壓、心動過速、瞳孔縮小、鼻塞、口干等。
(2)腦供血不足時使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。
(3)代償性心力衰竭者使用本品降低血壓可引起反射性心跳加快,導致心功能失代償。
(4)冠心病患者用本品可因反射性心跳加速而致心絞痛。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn
(5)腎功能不全時用本品,可因降壓和腎缺血而導致腎功能進一步損害。
(6)上呼吸道感染時用本品可因鼻塞而加重癥狀。
(7)用藥期間需定時測血壓;有血容量不足時不宜使用。
(8)開始治療嗜鉻細胞瘤時,建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對妊娠的影響尚未作充分研究,對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經乳汁分泌,然而很多藥物能夠經乳汁分泌,因此哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。

【兒童用藥】
本品在小兒應用未經充分研究。

【老年患者用藥】
尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易發(fā)生低溫。腎功能較差,應用本品時需慎重。

【藥物相互作用】
(1)與擬交感胺類合用,升壓效應減弱或消失。
(2)與胍乙啶合用,易發(fā)生體位性低血壓。
(3)與二氮嗪合用時拮抗后者抑制胰島素釋放的作用。
(4)本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高,亦可阻斷利血平引起的體溫過低癥。

【藥物過量】
藥物過量時出現體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克,應立即停藥,同時給予抗休克治療。輕者置患者于頭低腳高臥位,恢復腦供氧,綁腿和腹帶加壓有助于減輕患者的低血壓反應和縮短藥物反應時間;嚴重的低血壓反應,需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽,拮抗鹽酸酚芐明的?受體阻滯作用。醫(yī)學全在.線www.gydjdsj.org.cn酚芐明過量時,不能使用腎上腺素。

【規(guī)格】
1ml:10mg

【貯藏】
遮光,密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網 址: 。

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