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| 一級(jí)分類：抗變態(tài)反應(yīng)藥物 二級(jí)分類：抗組胺藥 三級(jí)分類： | |
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| 開(kāi)瑞坦、克敏能、諾那他定、氯羥他定、Clarityne、Claritine | |
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| 是一種強(qiáng)效、長(zhǎng)效的三環(huán)抗組胺藥，對(duì)外周組胺H1受體有高度選擇性，對(duì)中樞神經(jīng)的H1受體親和力弱，對(duì)乙酰膽堿受體或α1腎上腺受體幾乎不起作用。本品抗組胺活性比阿司咪唑、特非那定強(qiáng)，作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)18～24h，是目前起效最快的抗組胺藥。其抗組胺作用起效快、強(qiáng)而持久，且無(wú)鎮(zhèn)靜和抗毒蕈堿樣膽堿作用。近年發(fā)現(xiàn)本品對(duì)變態(tài)反應(yīng)中黏附分子的表達(dá)有抑制作用，故可降低變態(tài)反應(yīng)性炎細(xì)胞向過(guò)敏灶的趨化，從而控制過(guò)敏灶的遲發(fā)相炎癥反應(yīng)。 | |
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| 口服吸收良好，在肝內(nèi)迅速而廣泛地代謝，經(jīng)尿和糞便排除。服藥后起效快，某些患者在30min內(nèi)就顯現(xiàn)作用，tmax為1.5～2h，消除半衰期8～14h�；钚源x產(chǎn)物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期則達(dá)17～24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更長(zhǎng)。本品和血漿蛋白結(jié)合率為97%～99%，DCL為73%～76%。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn服藥24h后，本品約27%從尿中排泄，10天后約40%從尿中消除，42%從大便中排泄。隨乳汁分泌少，因此哺乳期用藥是安全的。 | |
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| 1.嚴(yán)重肝或腎臟功能損害者、2歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。2.如連續(xù)用本品在1個(gè)月以上者，應(yīng)更換藥物品種，以防產(chǎn)生耐藥性。3.飲酒者、經(jīng)常服用安定類藥物者在初用本藥時(shí)，應(yīng)加強(qiáng)觀察是否有加重嗜睡作用或其他中樞抑制作用的情況，并注意調(diào)節(jié)用量，或在用藥期間停止飲酒及停用地西泮類藥物。4.在做藥物皮試前大約48h，應(yīng)停用本品，因抗組胺藥能防止或減輕皮膚對(duì)所用抗原的陽(yáng)性反應(yīng)。 | |
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| 一次服10mg氯雷他定，患者無(wú)嗜睡反應(yīng)，但口服20～40mg時(shí)，也會(huì)發(fā)生與劑量相關(guān)的嗜睡癥狀，甚至頭暈、頭痛等不良反應(yīng)。一次服10mg不會(huì)損害視覺(jué)協(xié)調(diào)運(yùn)動(dòng)或眼球轉(zhuǎn)動(dòng)，也不會(huì)引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn極少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹，惡心，嘔吐、腹瀉等過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥，并對(duì)癥處理。 | |
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| 口服：成人每次10mg，每天1次。12歲以下兒童，體重大于30kg者與成人同量，體重小于30kg者用成人半量。 | |
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| 與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑，如巴比妥類、苯二氮卓類鎮(zhèn)靜藥、肌松藥、麻醉藥、止痛藥及吩噻嗪類鎮(zhèn)靜藥、三環(huán)類抗抑郁藥合用，可引起極度的嗜睡；與單胺氧化酶抑制藥，如異卡波肼、帕吉林、苯乙肼及苯丙胺合用，可增加氯雷他定的毒性。與抗真菌藥酮康唑并用時(shí)可增加抗組胺藥的血藥濃度。 | |
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| 本品無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用，每天只需服用一次，藥效可維持1天，患者順從較好，對(duì)慢性蕁麻疹療效較好。其療效優(yōu)于氯苯那敏、氯馬斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但價(jià)格較貴。本品為選擇性外周H1受體拮抗藥，無(wú)膽堿能和腎上腺素拮抗作用。眼科多用于皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)，如眼瞼接觸性皮炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn | |
