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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：α-受體阻滯劑 | |
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| 利其丁、立其丁、酚胺唑啉、芐胺唑啉、甲芐胺唑啉、甲磺酸酚胺唑啉、瑞支亭、Regitine | |
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| 1.片劑：25mg；2.注射劑：1mg(1ml)。 | |
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| 本品是競(jìng)爭(zhēng)性、非選擇性α1和α2受體阻滯藥，其作用持續(xù)時(shí)間較短。通過(guò)阻斷胞突接合后血管中α1和α2受體，因而引起血管擴(kuò)張和血壓降低，以小動(dòng)脈為主，靜脈次之，結(jié)果使體循環(huán)和肺循環(huán)阻力下降，動(dòng)脈壓降低；通過(guò)阻滯α2受體，則可增加去甲腎上腺素釋放，引起心肌收縮力增強(qiáng)和心動(dòng)過(guò)速。本品還可降低腎灌注壓，引起鈉水潴留。它亦能對(duì)去甲腎上腺素和腎上腺素引起的血管收縮反應(yīng)產(chǎn)生拮抗作用。由于胞突接合前α1受體的阻斷作用，導(dǎo)致增加神經(jīng)元的去甲腎上腺素的釋放，本藥可增強(qiáng)心肌收縮力和速率。靜脈給藥后，可使全身平均動(dòng)脈壓和全身血管阻力得到暫時(shí)的下降。 | |
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| 酚妥拉明口服療效較差，并可能通過(guò)肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注后，作用在數(shù)min內(nèi)即可消失。靜脈輸注10mg，峰值血濃度為0.11μg/ml。血清蛋白結(jié)合率為54%。能產(chǎn)生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產(chǎn)物是羥基苯衍生物，它占劑量的17%�？诜油桌鲗�(duì)代謝的影響較靜脈注射為大。尿中的排泄物和代謝物占劑量的70%，糞中占3%。 | |
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| 1.急性左側(cè)心力衰竭、肺水腫：曾有報(bào)道，對(duì)急性心肌梗死、高血壓并發(fā)的急性左側(cè)心力衰竭，酚妥拉明有顯效。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn但有的作者認(rèn)為，酚妥拉明可增快心率和增加心肌收縮力，因而增加心肌耗氧量，對(duì)急性心肌梗死不利。2.肺源性心臟病合并心力衰竭：應(yīng)用酚妥拉明后，肺動(dòng)脈平均壓和肺血管阻力均明顯下降，故可使病情緩解，癥狀減輕。3.高血壓危象：酚妥拉明靜注對(duì)高血壓危象常有良效，對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤、單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象療效更為顯著。4.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn)：用酚妥拉明5mg靜注，然后每30秒鐘測(cè)一次血壓，連續(xù)測(cè)10min，如在2～4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上為陽(yáng)性，提示嗜鉻細(xì)胞瘤的存在。5.再灌注性心律失常：心絞痛恢復(fù)后、急性心肌梗死溶栓治療后出現(xiàn)的再灌注性心律失常酚妥拉明有時(shí)有良效。6.控制嗜鉻細(xì)胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象。預(yù)防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺素后偶然出現(xiàn)的皮膚壞死。 | |
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| 1.對(duì)本品和有關(guān)化合物過(guò)敏，對(duì)亞硫酸酯過(guò)敏者。2.低血壓、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、心絞痛、心肌梗死、胃及十二指腸潰瘍者禁用。3.腎功能不全者禁用。4.兒童、高齡老年人禁用。 | |
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| 應(yīng)用期間應(yīng)監(jiān)護(hù)患者的血壓、心率。發(fā)現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速或血壓低于10.7kPa時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。冠心病、腦血管病患者應(yīng)慎用，因酚妥拉明引起的低血壓可導(dǎo)致心肌梗死和腦血栓形成。血容量不足者必須糾正后方可應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn有血壓過(guò)低、心肌梗死、心絞痛或其他顯著的冠狀動(dòng)脈疾患者、胃炎或胃潰瘍患者及孕婦慎用。 | |
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| 主要是動(dòng)脈血壓過(guò)低、反射性心動(dòng)過(guò)速、心律不齊、全身靜脈容量增大和可能出現(xiàn)休克，這些癥狀可能伴隨頭痛、過(guò)度興奮、視覺(jué)障礙、出汗、嘔吐、腹瀉和低血糖。 | |
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| 1.治療血管痙攣性疾病，肌注或靜注：每次5mg，每天1～2次；口服：每次25～100mg，每天4～6次。2.治療心衰和休克：以每分鐘0.3mg劑量靜脈滴注，對(duì)嚴(yán)重肺水腫者可每次0.5～1mg靜注，在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血流動(dòng)力學(xué)改變下，每10～15min重復(fù)1次直至癥狀改善后改為每分鐘0.5～1mg持續(xù)靜脈滴注，穩(wěn)定后改為口服血管擴(kuò)張劑。3.診斷嗜鉻細(xì)胞瘤：靜注5mg，注射后30秒鐘測(cè)血壓一次，可連續(xù)測(cè)10min，如在2～4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa（35/25mmHg)以上時(shí)為陽(yáng)性結(jié)果。4.控制高血壓危象：靜脈注射2～5mg，若有需要?jiǎng)t重復(fù)注射。同時(shí)須監(jiān)測(cè)血壓變化。 | |
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| 1.本品與其他血管擴(kuò)張劑合用會(huì)增加低血壓危象。2.與多巴胺或多巴酚丁胺合用，可使心率增快更明顯。3.可能增加其他抗高血壓藥物的降血壓作用，與神經(jīng)松弛劑(主要是鎮(zhèn)靜劑)合用可能增加α受體阻滯劑的降血壓作用。 | |
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| 本品雖然能擴(kuò)張小動(dòng)脈，降低左室后負(fù)荷，并具有一定程度的正性肌力作用，但由于其可引起心動(dòng)過(guò)速及不易預(yù)測(cè)的低血壓，加上價(jià)格昂貴，限制了它在臨床上的應(yīng)用。當(dāng)前對(duì)高血壓急癥和急性左心衰，很少將酚妥拉明作為首選藥物，對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤及單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象，可首選酚妥拉明，對(duì)傳統(tǒng)方法治療無(wú)效的再灌注性心律失�？稍囉梅油桌�。用藥前必須保持正常的血容量。當(dāng)前對(duì)高血壓急癥和急性左心衰，很少將酚妥拉明作為首選藥物，但對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤及單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象，可首選酚妥拉明。已有報(bào)道，使用本藥會(huì)發(fā)生心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管閉塞，通常這些疾病都與明顯的血壓過(guò)低有關(guān)。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn加上價(jià)格昂貴，限制了它在臨床上的應(yīng)用。 | |
