| 公開(公告)號 | CN101107266A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200680002598.1 |
| 申請日期 | 2006.01.11 |
| 專利名稱 | 具有神經(jīng)肽-2受體（Y2R)激動(dòng)劑活性的肽類 |
| 主分類號 | C07K14/575(2006.01)I |
| 分類號 | C07K14/575(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.18 US 60/644,840 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 瓦利德·丹霍;喬治·埃利希;戴維·C·弗里;瓦吉哈·卡恩;約瑟夫·斯威斯托克 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-11 PCT/EP2006/000161 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的神經(jīng)肽-2受體激動(dòng)劑： Y-R1-R2-X-R3-R4-R5-R6-R7-R8-R9-R10-R11-R12-R13-R14-NH2(I) 其中： X選自由下列各項(xiàng)組成的組：N-哌嗪-1-基-4(3H)-喹唑啉酮-3-乙酸(Pqa)，N-(5-O-羧甲基)-5-羥色胺(Cms)，4-(2-氨基甲基)-6-二苯并呋喃丙酸，4-(1-哌啶-4-基)-丁酸和4-(2-氨基乙基)-1-羧甲基哌嗪， Y是H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的低級烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的烷氧基或聚乙二醇部分， R1是Ile，Ala，(D)Ile，N-甲基Ile，Aib，1-1Aic，2-2Aic，Ach或Acp， R2是Lys，Ala，(D)Lys，NMelys，Nle或(Lys-Gly)， R3是Arg，Ala，(D)Arg，N-甲基Arg，Phe，3，4，5-三氟Phe或2，3，4，5，6-五氟Phe， R4是His，Ala，(D)His，N-甲基His，4-MeOApc，3-Pal或4-Pal， R5是Tyr，Ala，(D)Tyr，N-甲基Tyr，Trp，Tic，Bip，Dip，(1)Nal，(2)Nal，3，4，5-三氟Phe或2，3，4，5，6-五氟Phe， R6是Leu，Ala，(D)Leu或N-甲基Leu， R7是Asn，Ala或(D)Asn， R8是Leu，Ala，(D)Leu或N-甲基Leu， R9是Val，Ala，(D)Val或N-甲基Val， R10是Thr，Ala或N-甲基Thr， R11是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg， R12是Gln或Ala， R13是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg，和 R14是Tyr，(D)Tyr或N-甲基Tyr，或其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的神經(jīng)肽-2受體激動(dòng)劑：Y-R1-R2-X-R3-R4-R5-R6-R7-R8-R9-R10-R11-R12-R13-R14-NH2 (I)及其藥用鹽、衍生物和片段，其中所述取代基如說明書中公開的那些。這些化合物和含有它們的藥物組合物有效用于治療諸如例如肥胖癥的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-07-27 WO2006/077035 英 |
