| 公開(公告)號 | CN1988906A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(專利)號 | CN200580024266.9 |
| 申請日期 | 2005.07.15 |
| 專利名稱 | 用作黑皮質素-4受體激動劑的�；哙ぱ苌� |
| 主分類號 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/445(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.19 US 60/589,089 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·K·巴克什;J·P·德盧爾費喬;R·P·納貢德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-15 PCT/US2005/025505 |
| 進入國家日期 | 2007.01.18 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;范 赤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 結構式I化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中 R1選自： (1)氫， (2)脒基， (3)-C1-4烷基亞氨酰基， (4)-C1-8烷基， (5)-(CH2)n-C3-7環(huán)烷基， (6)-(CH2)n雜環(huán)烷基， (7)-(CH2)n-苯基， (8)-(CH2)n-萘基，和 (9)-(CH2)n雜芳基， 其中苯基、萘基和雜芳基未取代或被獨立地選自R3的1-3個取代基取代，并且烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基未取代或被獨立地選自R3和氧代的1-3個取代基取代； R2選自： (1)苯基， (2)萘基，和 (3)雜芳基， 其中苯基、萘基和雜芳基未取代或被獨立地選自R9的1-3個取代基取代； 每個R3獨立地選自： (1)-C1-8烷基， (2)-(CH2)n-苯基， (3)-(CH2)n-雜芳基， (4)-(CH2)n雜環(huán)烷基， (5)-(CH2)n-C3-7環(huán)烷基， (6)鹵素， (7)-OR8， (8)-(CH2)nC≡N， (9)-(CH2)nN(R8)2， (10)-(CH2)nC(O)N(R8)2， (11)-(CH2)nC(O)NR8N(R8)2， (12)-(CH2)nC(O)NR8NR8C(O)R8，和 (13)-(CH2)nCF3， 其中苯基和雜芳基未取代或被獨立地選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3個取代基取代，并且其中R3中任何烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基和亞甲基(CH2)碳原子未取代或者被獨立地選自鹵素、羥基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-2個取代基取代，或者同一碳原子上的兩個R3取代基與該碳原子一起形成環(huán)丙基； R4選自： (1)氫，和， (2)-C1-6烷基， (3)-OC1-6烷基，和 (4)-(CH2)nN(R8)C(O)R8； R5選自： (1)-CF3， (2)-C1-6烷基， (3)-C2-8烯基， (4)-C2-8炔基， (5)-OC1-8烷基， (6)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基， (7)-(CH2)n雜環(huán)烷基， (8)-(CH2)n-苯基， (9)-(CH2)n-萘基， (10)-(CH2)n-雜芳基，和 (11)-(CH2)nC3-7雙環(huán)烷基， 其中苯基、萘基和雜芳基未取代或被獨立地選自R3的1-3個取代基取代，并且烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基和雙環(huán)烷基未取代或被獨立地選自R3和氧代的1-3個取代基取代；并且其中R5中任何亞甲基(CH2)未取代或者被獨立地選自鹵素、羥基、氧代和C1-4烷基的1-2個取代基取代； R6選自： (1)氫， (2)-C1-6烷基，和 (3)-OC1-6烷基； R7選自： (1)-(CH2)nN(R8)2， (2)-(CH2)nNR8C(O)R8， (3)-(CH2)nOR8， (4)-(CH2)nC≡N， (5)-(CH2)nC(O)OR8， (6)-(CH2)nC(O)N(R8)2， (7)-(CH2)nNR8C(O)N(R8)2， (8)-(CH2)nNR8C(O)雜芳基， (9)-(CH2)n雜芳基， (10)-(CH2)nNR8S(O)pR8， (11)-(CH2)nSR8，和 (12)-(CH2)nS(O)pR8， 其中雜芳基未取代或被選自C1-4烷基的1-3個取代基取代；并且R7中任何亞甲基(CH2)未取代或者被獨立地選自鹵素、羥基、氧代和C1-4烷基的1-2個取代基取代，或者R7中任何亞甲基(CH2)上的兩個C1-4烷基取代基與該碳原子一起形成任選含有選自O、S、-NH和-NC1-4烷基的其它雜原子的3、4、5或6-元環(huán)； 每個R8獨立地選自： (1)氫， (2)-C1-8烷基， (3)-C2-8烯基， (4)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基， (5)-(CH2)n雜環(huán)烷基， (6)-(CH2)n-苯基，和 (7)-(CH2)n-雜芳基； 每個R9獨立地選自： (1)-C1-8烷基， (2)-C2-8烯基， (3)-(CH2)n-苯基， (4)-(CH2)n-萘基， (5)-(CH2)n-雜芳基， (6)-(CH2)n-雜環(huán)烷基， (7)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基， (8)鹵素， (9)-OR8， (10)-(CH2)nC(O)R8， (11)-(CH2)nOC(O)R8， (12)-(CH2)nC(O)OR8， (13)-(CH2)nC≡N， (14)NO2， (15)-(CH2)nN(R8)2， (1 6)-(CH2)nC(O)N(R8)2， (17)-(CH2)nNR8C(O)R8， (18)-(CH2)nNR8C(O)OR8， (19)-(CH2)nNR8C(O)-雜芳基， (20)-(CH2)nNR8C(O)N(R8)2， (21)-(CH2)nC(O)NR8N(R8)2， (22)-(CH2)nC(O)NR8NR8C(O)R8， (23)-(CH2)nNR8S(O)pR8， (24)-(CH2)nS(O)pN(R8)2， (25)-(CH2)nS(O)pR8， (26)-O(CH2)nC(O)N(R8)2， (27)-(CH2)nCF3，和 (28)-O(CH2)nCF3， 其中烯基、苯基、萘基和雜芳基未取代，或者被獨立地選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3個取代基取代，并且R9中的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基和任何亞甲基(CH2)碳原子未取代或者被獨立地選自鹵素、羥基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-2個取代基取代，或者同一碳原子上的兩個R9取代基與該碳原子一起形成環(huán)丙基； r為1或2； s為0、1或2； n為0、1、2、3或4；并且 p為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及N-酰基化哌啶衍生物，其為人類黑皮質素受體激動劑，尤其是人類黑皮質素-4受體(MC-4R)的選擇性激動劑。因此其可用于治療、控制或預防對MC-4R活化敏感的疾病，例如肥胖、糖尿病、性功能障礙包括勃起功能障礙和雌性性功能障礙。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/020277 英 |
