| 公開(公告)號 | CN100364973C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480008728.3 |
| 申請日期 | 2004.03.16 |
| 專利名稱 | 吲哚酮-乙酰胺衍生物,制備它們的方法和它們的用途 |
| 主分類號 | C07D209/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/34(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;C07D209/54(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.31 EP 03007214.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | UCB公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J-P·斯塔克;B·康達(dá) |
| 地址 | 比利時布魯塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-16 PCT/EP2004/002691 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 龍傳紅 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I的化合物或它的藥物學(xué)上可接受的鹽類或它的立體異構(gòu)形式， 其中 R1是氫， R2是氫或C1-4-烷基， R3是氫，未取代或被選自鹵素、羥基、C1-C4-烷氧基、-COORc其中Rc為C1-4-烷基、或-NHRe或-NReRf其中Re和Rf是C1-4-烷基中的1-5個取代基取代的C1-20-烷基，C4-8-環(huán)烷基，C5-8-環(huán)烯基，未取代或被選自鹵素、C1-4-烷基、羥基、甲氧基、硝基、甲基磺�；�、三氟甲基硫基或-Rh-吡啶基其中Rh是C1-4-亞烷基中的1-5個取代基取代的苯基，未被取代的或被甲氧基取代的吡啶基，C1-20-烷氧基，或通式-W-R8的基團(tuán)， R3a是氫，C1-20-烷基或以下通式的基團(tuán)： 或NR3R3a是以下通式的基團(tuán) 或 R4是氫， R5是氫；硝基；鹵素；疊氮基；氰基；-S-C1-4-烷基；-SO-C1-4-烷基；-SO2-C1-4-烷基；-SONH2；未取代或被鹵素取代的C1-20-烷基；或未取代或被鹵素取代的C1-20-烷氧基， R6是氫，C1-20-烷基或鹵素， R7是氫，C1-20-烷基或鹵素， W是未取代的C1-12-亞烷基或被獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-4-烷氧基、-COORc其中Rc為C1-4-烷基、-NHRe或-NReRf其中Re和Rf是C1-4-烷基中的1-5個取代基取代的C1-12-亞烷基，-NH-或-NHC(＝O)-， X是O，S或NH， Y是O，S，-CR12R13-，-NR14-或-C(＝O)-， R8是未取代的或被選自鹵素、C1-4-烷基、羥基、甲氧基、硝基、甲基磺�；蛉谆蚧械�1-5個取代基取代的苯基；未取代的或被甲基取代的呋喃基；吡唑基；吡啶基；嗎啉基；四氫苯并吖辛因基；未取代或被甲基取代的哌啶基；二氫異色烯基或二氫咪唑基， R9，R10，R10a和R11獨(dú)立地選自氫，C1-4-烷基，鹵素，羥基或甲氧基羰基， 或R10和R10a一起形成C3-6-亞烷基， R12是氫，C1-4-烷基，鹵素或羥基， R13是氫， 或CR12R13是二氧戊環(huán)基， R14是吡啶基；未被取代的或被鹵素、羥基、C1-4-烷基取代的苯基；或通式-V-R15的基團(tuán)， V是C1-12-亞烷基， R15是苯基或嗎啉基， m是1到4， n是0或1， 和當(dāng)R2是氫，R3是H或2，6-二異丙基苯基，和R3a是H時，R5、R6或R7中的至少一個不是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及吲哚酮-乙酰胺衍生物，制備它們的方法，含有它們的藥物組合物和它們用于治療癲癇癥，致癲癇因素，癲癇發(fā)作病癥和驚厥的用途。 |
| 國際公布 | 2004-10-14 WO2004/087658 英 |
