將反式1,3-二氧戊環(huán)衍生物轉(zhuǎn)化成對應(yīng)的順式體的合成方法
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公開(公告)號
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CN100357288C
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公開(公告)日
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2007.12.26
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申請(專利)號
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CN200510020154.8
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申請日期
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2005.01.12
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專利名稱
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將反式1，3-二氧戊環(huán)衍生物轉(zhuǎn)化成對應(yīng)的順式體的合成方法
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主分類號
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C07D317/24(2006.01)I
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分類號
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C07D317/24(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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四川大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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徐 正;李海波
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地址
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610044四川省成都市人民南路三段17號華西藥學(xué)院
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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四川;51
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主權(quán)項
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一種采用反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯為原料，經(jīng)過一定反應(yīng)步驟得到順2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯的方法，其特征在于反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯(化合物I’)首先經(jīng)過水解得到化合物VI，化合物VI與甘油形成縮酮得到化合物IV，化合物IV與苯甲酰氯發(fā)生酰化反應(yīng)得到化合物V，化合物V經(jīng)過分離得到目標(biāo)化合物I，經(jīng)過以上步驟得到的化合物I’，還可經(jīng)過以上步驟轉(zhuǎn)化為化合物I，其反應(yīng)式如下：
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摘要
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本發(fā)明涉及的是一種將反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯經(jīng)過水解、縮合和苯甲酰化等反應(yīng)步驟轉(zhuǎn)化為順2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯的合成方法，后者是抗真菌藥物酮康唑等的中間體。本合成方法可以降低此類藥物的生產(chǎn)成本，并減少生產(chǎn)中的廢棄物。
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國際公布
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