| 公開(公告)號 | CN101068828A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580036290.4 |
| 申請日期 | 2005.08.25 |
| 專利名稱 | 用作丙型肝炎病毒NS3絲氨酸蛋白酶抑制劑的�；酋０坊衔� |
| 主分類號 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.27 US 60/605,234 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·桑尼格拉希;F·G·諾羅吉;V·M·格里亞瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-25 PCT/US2005/030249 |
| 進入國家日期 | 2007.04.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;范 赤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物、或者所述化合物的對映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和外消旋體、或者所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或酯，所述化合物具有以下通式I的結(jié)構(gòu)： 式I 其中： R8選自烷基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳基烷基-、雜芳基烷基-和雜環(huán)基烷基-； R9選自H、烷基、烯基、炔基、芳基和環(huán)烷基； A和M可以相同或不同，并且各自獨立選自R、OR、N(H)R、N(RR′)、SR、S(O2)R和鹵素；或者A和M相互連接，換句話說，A-E-L-M結(jié)合在一起，這樣上式I中的以下部分： 形成3、4、5、6、7或8元環(huán)烷基、4-8元雜環(huán)基、6-10元芳基或5-10元雜芳基； E為C(H)或C(R)； L為C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R和R′可以相同或不同，并且各自獨立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、環(huán)烷基-、雜烷基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、(環(huán)烷基)烷基-、(雜環(huán)基)烷基-、芳基-烷基-和雜芳基-烷基-；或者，N(RR′)中的R和R′相互連接，這樣N(RR′)形成4-8元雜環(huán)基； R2和R3可以相同或不同，并且各自獨立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、螺接環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳基烷基、雜芳基和雜芳基烷基； Y選自下列部分： 其中： G為NH或O；R15、R16、R17、R18、R19和R20可以相同或不同，并且各自獨立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，或者(i)R17和R18獨立地相互連接，形成3-8元環(huán)烷基或雜環(huán)基；(ii)R15和R19也獨立地相互連接，形成4-8元雜環(huán)基；(iii)R15和R16也獨立地相互連接，形成4-8元雜環(huán)基；(iv)R15和R20也獨立地相互連接，形成4-8元雜環(huán)基； 其中所述的各個烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、螺接環(huán)烷基和雜環(huán)基可以是未取代的或者任選獨立地被一個或多個部分取代，所述部分獨立地選自羥基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺�；⒎蓟酋；喕酋０被�、烷基、烯基、芳基、雜芳基、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、甲酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵素、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物以及制備這類化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了包含這類化合物的藥物組合物以及使用它們治療HCV蛋白酶相關(guān)疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/026352 英 |
