| 公開(公告)號 | CN101048414A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200580037242.7 |
| 申請日期 | 2005.08.29 |
| 專利名稱 | 用于治療精神障礙的稠合的三環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.31 GB 0419315.7;2005.4.12 GB 0507386.1;2005.7.21 GB 0515010.7 |
| 申請(專利權)人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 喬納森·本特利;馬庫斯·伯高爾;巴巴拉·伯塔尼;馬泰奧·比亞格蒂;曼紐拉·博里洛;斯蒂文·M·布羅米奇;馬西莫·賈諾蒂;恩里卡·格蘭西;科林·P·萊斯利;亞歷山德拉·帕斯夸雷洛;瓦萊里婭·朱克奇利 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-29 PCT/EP2005/009379 |
| 進入國家日期 | 2007.04.28 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 式(I)的化合物、其鹽或者其前藥 其中 ----獨立地表示單鍵或者雙鍵； 環(huán)Q為5-員雜芳環(huán)或者5-員雜環(huán)，各基團包含至少一個如式(I)中所示的環(huán)-氮原子以及任選地1～3個獨立地選自氧、氮和硫的另外的環(huán)雜原子； B為C(R7)(R8)或者C(R7)，其中當連接B和Y的鍵為單鍵的時候，B為C(R7)(R8)，并且當連接B和Y的鍵為雙鍵的時候，B為C(R7)； Y為C(R7)、C(R7)(R8)、O或者S(O)t，其中當連接B和Y的鍵為單鍵的時候，Y為C(R7)(R8)、O或者S(O)t，并且當連接B和Y的鍵為雙鍵的時候，B為C(R7)； Z1為式(A)的連接基 其中 W為-(CH＝CH)-；-C(＝O)-；-C(＝CH2)-；-C(R7)(R8)-；-C(R7)(R8)-S(O)t-；-C(R7)(R8)-O-；或者3至7-員亞環(huán)烷基或者3至7-員亞環(huán)烯基，任一基團任選地被1～3個相同或者不同的取代基取代，所述的取代基選自鹵素、羥基、氰基、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷酰基和C1-6烷氧基；以及 n和m獨立地為0、1或者2； X為C(R1)、N或者C；其中當連接至X的虛線鍵為單鍵的時候，X為C(R1)或者N，并且當連接至X的虛線鍵為雙鍵的時候，X為C； A為吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基或者苯并噻吩基，任一基團任選地被1-4個取代基取代，所述的取代基可相同或者不同，并選自鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-4烷氧基、C2-6鏈烯基、C3-6炔基、鹵代C2-6鏈烯基、-C(O)N(R3)(R4)、-C(O)N(R3)C1-6烷氧基、-S(O)2N(R3)(R4)、-N(R3)(R4)、-C(NOR5)R6、-N(R3)C(O)(R6)、-N(R3)S(O)2(R6)、-C(O)R6、C(O)OR7、雜環(huán)、芳�；约胺蓟�；其中所述的雜環(huán)、芳�；约胺蓟糠秩芜x地被1、2或者3個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基以及鹵代C1-6烷氧基； 其中當存在的時候，各R獨立地為鹵素、C1-6烷基、氰基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷�；�、C1-6烷氧基、羥基或者三氟甲氧基； 各R1為氫、鹵素、C1-6烷基、氰基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷�；1-6烷氧基、羥基或者C1-6烷氧基C1-6烷基； 各R2為氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-4烷氧基、C2-6鏈烯基、C3-6炔基、鹵代C2-6鏈烯基、＝O、-C(O)N(R3)(R4)、-C(O)N(R3)C1-6烷氧基、-S(O)2N(R3)(R4)、-N(R3)(R4)、-C(NOR5)R6、-N(R3)C(O)(R6)、-N(R3)S(O)2(R6)、-C(O)R6、-C(O)OR7、-C(O)NHNHC(O)R6、雜環(huán)、芳酰基或者芳基；其中所述的雜環(huán)、芳�；蛘叻蓟糠秩芜x地被1、2或者3個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基以及鹵代C1-6烷氧基； R3和R4獨立地為氫；C1-6烷基；芳基；C3-7環(huán)烷基；C3-7環(huán)烷基C1-6烷基；或者其中R3和R4連接至相同的氮原子，與氮原子一起，它們形成任選地包含一個另外的O、N或者S環(huán)原子的4-、5-、6-或者7-員環(huán)； R5為C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷基或者C3-7環(huán)烷基； R6為氫、鹵素、氰基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或者C1-6烷基； R7和R8獨立地為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷基或者鹵代C1-6烷基； R9和R10獨立地為氫、C1-6烷基、氰基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷�；1-6烷氧基、羥基、鹵素或者C1-6烷氧基C1-6烷基； p為0、1或者2； r為0、1、2或者3； s為0、1、2或者3；以及 t為0、1或者2。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中R1、R2、X、A、Y、B、Z1、Q、p、r和s如說明書中定義，尤其可用于治療精神障礙、抑郁癥、焦慮障礙和性功能障礙。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/024517 英 |
