| 公開(公告)號 | CN1267432C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN01814900.6 |
| 申請日期 | 2001.08.31 |
| 專利名稱 | 2-吡啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.1 EP 00402410.5;2000.9.1 EP 00402412.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·阿爾馬里奧加西亞;T·加萊;A·T·李;A·洛克黑德;S·馬格里;A·內(nèi)德萊克;M·薩爾迪;P·艾徹 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-31 PCT/EP2001/010726 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.02.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 冬 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 由式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽或溶劑化物或水合物： 其中 X表示氫原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氫原子； Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、1，2-環(huán)丙烯、氧原子、硫原子、磺�；�、亞磺酰基、羰基、或被選自C1-6烷基、苯基、羥基或C1-4烷氧基的一個或兩個基團任意取代的亞甲基； R1表示2，3，或4-吡啶基； 當(dāng)Y表示鍵、1，2-環(huán)丙烯、被C1-6烷基、苯基、羥基或C1-6烷氧基任意取代的亞甲基或羰基時，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、萘環(huán)、苯硫基、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；芐基或所述苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷磺�；�、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代； 當(dāng)Y表示亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亞磺�；鶗r，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；芐基或苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵原于、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷磺�；�、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代； m表示2；和 n表示0至3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽，其中X表示氫原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氫原子；Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、1，2-環(huán)丙烯、氧原子、硫原子、磺�；喕酋；�、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亞甲基；R1表示被C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芐基或氫原子任意取代的2，3或4-吡啶基；當(dāng)Y表示鍵、任意取代的亞甲基或羰基時，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、萘環(huán)、苯硫基、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；當(dāng)Y表示亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原子、磺�；喕酋；蛉我馊〈牡訒r，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)。本發(fā)明也涉及含有所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，該藥物可以用于預(yù)防和/或治療由異常GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病，如阿爾茨海默綜合癥。 |
| 國際公布 | 2002-03-07 WO2002/018386 德 |
