| 公開(公告)號 | CN1886399A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034739.9 |
| 申請日期 | 2004.09.22 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.25 GB 0322409.4;2003.9.26 GB 0322534.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·H·布拉德布里;C·T·哈爾索爾;L·F·A·亨尼昆;J·G·克特勒;A·普羅瀨特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-22 PCT/GB2004/004085 |
| 進入國家日期 | 2006.05.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種具有結(jié)構(gòu)式(1)的喹唑啉衍生物： 其中： R2處于喹唑啉環(huán)的6-位和取代的吡咯烷基氧基基團處于喹唑啉環(huán)的7-位或R2處于喹唑啉環(huán)的7-位和取代的吡咯烷基氧基基團處于6-位； A是苯基或吡啶基； 每個R1是環(huán)A中的環(huán)碳原子上的取代基和獨立地選自鹵根，氰基，硝基，羥基，羧基，三氟甲基，(1-6C)烷基，(2-8C)鏈烯基，(2-8C)炔基，(1-6C)烷氧基，(2-6C)鏈烯基氧基，(2-6C)炔基氧基，(1-6C)烷基硫代，(1-6C)烷基亞硫�；�，(1-6C)烷基磺�；�，(1-6C)烷氧基羰基，脲基，N-(1-6C)烷基脲基，N，N-二-[(1-6C)烷基]脲基，-NRaRb，-SO2NRaRb和具有結(jié)構(gòu)式-CONRaRb的基團(其中Ra是氫或(1-6C)烷基和Rb選自氫，(1-6C)烷基，苯基，芐基，雜環(huán)基，雜環(huán)基(l-3C)烷基，雜芳基，雜芳基(1-3C)烷基，(3-7)環(huán)烷基和(3-7)環(huán)烷基(1-3C)烷基，其中Ra和Rb中的任何烷基，雜環(huán)基，雜芳基和環(huán)烷基基團視需要被1，2或3個選自(1-4C)烷基，鹵根，羥基和(1-4C)烷氧基的取代基取代； 或Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成視需要包含選自氮，氧和硫的其它環(huán)雜原子和視需要被可得環(huán)碳原子上的1或2個獨立地選自鹵根，羥基，(1-4C)烷基和(1-3C)亞烷基二氧基的取代基取代和視需要在任何可得環(huán)氮上被選自(1-4C)烷基和(2-4C)烷�；娜〈〈�4，5或6-元環(huán)(前提是，該環(huán)不因此被季化)， 和其中作為由Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成的環(huán)上的取代基存在的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷酰基基團視需要被1，2或3個獨立地選自鹵根，羥基，(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代； 或，如果兩個R1基團連接至相鄰碳原子上，它們可與它們所連接的碳原子一起形成視需要被1或2個獨立地選自(1-6C)烷基，鹵根，氰基，硝基，羥基，氨基，氨基甲酰基，氨磺�；腿谆娜〈〈倪量┉h(huán)，其中吡咯環(huán)； 或，如果兩個R1基團連接至相鄰碳原子上，它們可共同形成(1-3C)亞烷基二氧基基團[-O(CH2)1-3O]； m是0，1，2或3； 每個R2選自氫，(1-6C)烷基，(3-6C)環(huán)烷基，(3-6C)環(huán)烷基(1-3C)烷基和具有結(jié)構(gòu)式R7O-的基團，其中R7是視需要被1，2或3個獨立地選自羥基和具有結(jié)構(gòu)式R8O-的基團的取代基(其中R8是(1-3C)烷基)取代的(1-6C)烷基； R3選自氫，(1-6C)烷基，(3-6C)環(huán)烷基，(3-6C)環(huán)烷基(1-3C)烷基，(1-6C)烷基硫代，(1-6C)烷基亞磺�；�，(1-6C)烷基磺酰基，(2-6C)烷酰基，氨基甲�；�(1-6C)烷基，N-(1-6C)烷基氨基甲�；�(1-6C)烷基，N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(1-6C)烷基，氨磺�；�(1-6C)烷基，N-(1-6C)烷基氨磺�；�(1-6C)烷基，N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基(1-6C)烷基和(2-6C)烷�；�(1-6C)烷基， 和其中R3內(nèi)的任何(1-6C)烷基或(2-6C)烷�；鶊F視需要被1，2或3個獨立地選自鹵根，羥基和(1-6C)烷基的取代基取代和/或視需要被選自氰基，硝基，(2-8C)鏈烯基，(2-8C)炔基，(1-6C)烷氧基和NRcRd的取代基取代，其中R′is氫或(1-4C)烷基和Rd是氫或(1-4C)烷基，和其中Rc或Rd中的任何(1-4C)烷基視需要被1，2或3個獨立地選自鹵根和羥基的取代基和/或視需要被選自氰基，硝基和(1-4C)烷氧基的取代基取代， 或Rc和Rd與它們所連接的氮原子一起形成視需要包含選自氮，氧和硫的其它環(huán)雜原子和視需要被可得環(huán)碳原子上的1或2個獨立地選自鹵根，羥基，(1-4C)烷基和(1-3C)亞烷基二氧基的取代基取代，和視需要在任何可得環(huán)氮上被選自(1-4C)烷基和(2-4C)烷酰基的取代基取代的4，5或6元環(huán)(前提是，該環(huán)不因此被季化)， 和其中在由Rc和Rd與它們所連接的氮原子一起形成的環(huán)上作為取代基存在的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷酰基基團視需要被1，2或3個獨立地選自鹵根和羥基的取代基和/或視需要被選自(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代； 每個R4獨立地選自(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，氰基，鹵根，羥基和氧代； n是0，1或2； R5是氫或(1-6C)烷基； R6選自氫，(1-6C)烷基，(2-6C)鏈烯基，(2-6C)炔基，(1-6C)烷氧基，(3-7)環(huán)烷基，(1-6C)烷基磺酰基，雜環(huán)基，雜芳基，(3-7)環(huán)烷基(1-3C)烷基，(3-7)雜環(huán)基(1-3C)烷基和雜芳基(1-3C)烷基， 和其中R5或R6內(nèi)的任何(1-3C)烷基，(1-6C)烷基，(3-7)環(huán)烷基，雜芳基或雜環(huán)基基團視需要(在任何可得碳原子上)被1，2或3個獨立地選自鹵根，羥基(1-6C)烷基，(1-6C)烷氧基羰基，氨基甲酰基，(2-6C)烷�；被土u基的取代基和/或視需要被選自氧代，氰基，硝基和(1-4C)烷氧基的取代基取代， 和其中R6內(nèi)的任何雜環(huán)基基團視需要在任何可得環(huán)氮上被(1-4C)烷基或(2-4C)烷�；〈�(前提是，該環(huán)不因此被季化)， 或R5和R6與它們所連接的氮原子一起形成視需要被可得環(huán)碳原子上的1或2個獨立地選自鹵根，羥基，(1-4C)烷基和(1-3C)亞烷基二氧基的取代基取代，和視需要在任何可得環(huán)氮上被選自(1-4C)烷基和(2-4C)烷酰基的取代基取代的4，5或6元環(huán)(前提是，該環(huán)不因此被季化)， 和其中作為取代基存在于由R5和R6與它們所連接的氮原子一起形成的環(huán)上的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷�；鶊F視需要被1，2或3 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式(I)的喹唑啉衍生物：其中每一變量具有在描述中規(guī)定的任何含義；其制備方法，包含它們的藥物組合物和其在制造藥物的用途，所述藥物在預(yù)防或治療對抑制erbB受體酪氨酸激酶敏感的腫瘤時用作抗增生劑。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030757 英 |
