| 公開(公告)號 | CN1329396C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN03819483.X |
| 申請日期 | 2003.08.12 |
| 專利名稱 | C－取代的三環(huán)異唑啉衍生物及其作為抗抑郁劑的用途 |
| 主分類號 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D261/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.12 EP 02078322.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·I·安德烈斯-希爾;J·M·巴托洛梅-涅夫雷達(dá);R·M·阿爾瓦雷斯-埃斯科瓦爾;M·H·M·巴克爾;A·A·H·P·梅根斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-12 PCT/EP2003/050374 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;譚明勝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種通式(I)的化合物 其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽，其立體化學(xué)異構(gòu)物形式或其N-氧化物形式，其中： X是O； R1和R2各選自氫、烷氧基、Alk和Het3； 條件是R1和R2中至少一個選自Alk和Het3，其中 Alk是氰基，其任選被羥基或烷氧基取代；烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷氧基烷基、烷基羰氧基烷基、Ar-氧基烷基、單-或二(烷基)胺基烷基、單-或二(烷基羰基)胺基烷基、Het1-烷基、甲�；�、單-或二(烷基)胺基羰基； Ar是苯基； Het1是哌啶基或嗎啉基； Het3是噻吩基； 其中各Het1和Het3-基任選被烷基或烷基羰基取代； a和b是不對稱中心； p是0至1的整數(shù)； R4是烷基； R6是鹵素； 烷基代表含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或含3至6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基，其任選被一或多個羥基或胺基取代； 鹵素是氟、氯、溴或碘。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的經(jīng)取代的三環(huán)異唑啉衍生物，其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽，其立體化學(xué)異構(gòu)物形式及其N-氧化物形式，更確定地說，是在三環(huán)部分的苯基部分經(jīng)至少一個經(jīng)由碳-碳鍵連接至苯基的基取代的三環(huán)二氫苯并吡喃并異唑啉、二氫喹啉并異唑啉、二氫萘并異唑啉和二氫苯并硫代吡喃并異唑啉衍生物，以及其制法，含其的醫(yī)藥組合物及其作為藥劑的用途，尤其是用于治療抑郁癥、焦慮癥、運(yùn)動障礙、精神病、巴金森氏癥和體重障礙，包括厭食癥和貪食癥，其中全部的變數(shù)是在權(quán)利要求1中定義。本化合物訝異地顯現(xiàn)具有選擇性血清素(5-HT)再攝取抑制劑活性并結(jié)合額外的α2-腎上腺素能受體拮抗劑活性且顯現(xiàn)無鎮(zhèn)靜作用的強(qiáng)烈的抗抑郁劑和/或抗焦慮劑活性和/或抗精神病劑和/或體重控制活性，鑒于其選擇性血清素(5-HT)再攝取抑制劑活性以及α2-腎上腺素能受體拮抗劑活性，本發(fā)明的化合物也合適用于治療和/或預(yù)防其中單獨(dú)一種活性或該活性的組合具有醫(yī)療用途的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-02-26 WO2004/016621 英 |
