公開(公告)號
|
CN1325497C
|
公開(公告)日
|
2007.07.11
|
申請(專利)號
|
CN00818254.X
|
申請日期
|
2000.11.09
|
專利名稱
|
具有藥物活性的二氫異吲哚衍生物
|
主分類號
|
C07D487/04(2006.01)I
|
分類號
|
C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D209/49(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
1999.11.12 US 60/165,168;2000.6.8 US 09/590,344;2000.11.8 US 09/708,199
|
申請(專利權(quán))人
|
塞爾基因公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
文漢華;喬治·馬勒
|
地址
|
美國新澤西
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2000-11-09 PCT/US2000/030770
|
進入國家日期
|
2002.07.08
|
專利代理機構(gòu)
|
中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
|
代理人
|
楊 青;樊衛(wèi)民
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項
|
下列通式的化合物,或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體, 其中: 每個R1和R2各自獨立地是1-4個碳原子的烷氧基; X和X′是=C=O; R3是-SO2-Y,其中 Y是1-6個碳原子的烷基; R4和R5之一是氫,而R4和R5中的另一個是下式基團: 其中: z是0或1; R6是H或2-5個碳原子的烷;,任選被鹵素或1-4個碳原子的二烷基氨基取代;和 R7是氫;或 R6和R7連在一起是-CH=CH-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-; 條件是當R4和R5之一為氫而另一為通式(A)結(jié)構(gòu)時,z不是0。
|
摘要
|
本發(fā)明公開了在2-位被α-(3,4-二取代的苯基)烷基取代、在4-和/或5-位被含氮基團取代的二氫異吲哚-1-酮和二氫異吲哚-1,3-二酮,它們是TNFα和磷酸二酯酶抑制劑,因此可用于治療TNFα和磷酸二酯酶介導的疾病。有代表性的實例為2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-甲磺;一鵠-4,5-二氨基二氫異吲哚-1,3-二酮。
|
國際公布
|
2001-05-17 WO2001/034606 英
|