公開(公告)號(hào)
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CN101048412A
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公開(公告)日
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2007.10.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580036064.6
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申請(qǐng)日期
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2005.09.23
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專利名稱
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哌啶基氨基-噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物
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主分類號(hào)
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C07D495/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.23 US 10/947,995;2005.3.8 US 11/075,565
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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EPIX特拉華公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·S·達(dá)諾阿;O·貝克;S·諾伊曼;S·R·埃拉;R·E·梅林德斯;A·沙拉登杜;陳東立;Y·馬蘭茨;S·沙查姆;A·海費(fèi)茨;B·尹巴爾;V·凱瑟文;S·巴爾-海姆;S·R·切魯庫
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-09-23 PCT/US2005/034862
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.04.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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袁志明
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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具有下式的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或酯 其中 ■R1選自鹵素、低級(jí)烷基、氰基和三鹵代甲基; ■各R2獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、三鹵代甲基、低級(jí)烷氧基、羧酸酯、酰胺或磺;徊⑶ ■n是1或2,條件是當(dāng)n是1時(shí),R2不是氫,并且當(dāng)n是2時(shí),兩個(gè)R2基團(tuán)都不是氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及5-HT受體調(diào)節(jié)劑,特別是5-HT2B拮抗劑。提供了新的哌啶基氨基-噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物,以及其用于治療病況的用途,該病況包括肺動(dòng)脈高血壓、充血性心力衰竭、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙例如偏頭痛、胃腸道的障礙、再狹窄、哮喘、阻塞性氣道疾病、前列腺增生和陰莖異常勃起、焦慮癥、抑郁癥、精神分裂癥、神經(jīng)損傷和中風(fēng)。還提供了其制備方法及其新的中間體和藥物鹽。
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國(guó)際公布
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2006-03-30 WO2006/034511 英
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