| 公開(公告)號 | CN1771226A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480009620.6 |
| 申請日期 | 2004.04.09 |
| 專利名稱 | 2-亞丙基-19-去甲維生素D化合物 |
| 主分類號 | C07C401/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C401/00(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07F9/53(2006.01)I;A61K31/593(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.10 US 60/461,958 |
| 申請(專利權(quán))人 | 威斯康星校友研究基金會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 赫克托·F.·德盧卡;拉法爾·R.·西欽斯基;阿格尼斯茲卡·格列博卡;洛里·A.·普拉姆 |
| 地址 | 美國威斯康星州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-09 PCT/US2004/011059 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下列通式的化合物： 其中Y1與Y2可以相同或不同，各自選自氫與羥基保護(hù)基，其中X可以為烷基、氫、羥基保護(hù)基、羥基烷基、烷氧基烷基以及芳氧基烷基，而其中R由下列結(jié)構(gòu)所代表： 其中C-20位的立體化學(xué)中心可以是R或S構(gòu)型，其中Z選自Y、-OY、-CH2OY、-C≡CY及-CH＝CHY，其中的雙鍵可以是順式或反式幾何構(gòu)型，其中Y選自氫、甲基、-COR5以及下列結(jié)構(gòu)的基團(tuán)： 其中m及n獨立地代表從0至5的整數(shù)，其中R1選自氫、氘、羥基、被保護(hù)的羥基、氟、三氟甲基以及直鏈或支鏈且任選地含有羥基或被保護(hù)的羥基取代基的C1-5烷基，且其中R2、R3、R4各自獨立地選自氘、氘代烷基、氫、氟、三氟甲基以及直鏈或支鏈且任選地具有羥基或被保護(hù)的羥基取代基的C1-5-烷基，其中R1及R2合在一起代表氧基、或亞烷基、＝CR2R3、或其中p為從2至5的整數(shù)的-(CH2)p-，其中R3及R4合在一起代表氧基或其中q為從2至5的整數(shù)的-(CH2)q-，且其中R5代表氫、羥基、被保護(hù)的羥基、或C1-5烷基，且其中側(cè)鏈中20、22或23位的任意CH-基團(tuán)可由氮原子代替，或其中在20、22或23位的-CH(CH3)-、-(CH2)m-、-(CH2)n-或-(CR1R2)-中的任意基團(tuán)分別可由氧或硫原子代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示了2-亞烷基-19-去甲維生素D化合物，這些化合物的藥物學(xué)應(yīng)用以及這些化合物的化學(xué)合成方法。這些化合物是以高骨鈣動員活性及高腸內(nèi)鈣轉(zhuǎn)運活性為特征。這將產(chǎn)生新型治療性藥物以治療與預(yù)防其中需要骨生成的疾病，尤其是骨質(zhì)疏松癥，以及自身免疫性疾病如多發(fā)性硬化癥、糖尿病及狼瘡。這些化合物在抑制未分化細(xì)胞增殖以及誘導(dǎo)它們向單核細(xì)胞分化方面也表現(xiàn)出顯著的活性，從而證明其可作為抗癌藥物并用于治療皮膚病如銀屑病。這些化合物還可提高骨骼的斷裂強(qiáng)度以及破碎強(qiáng)度從而證明它可與骨骼置換術(shù)例如髖置換術(shù)、膝部置換術(shù)結(jié)合應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-10-28 WO2004/092118 英 |
