公開(公告)號
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CN101044145A
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公開(公告)日
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2007.09.26
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申請(專利)號
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CN200580035999.2
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申請日期
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2005.10.11
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專利名稱
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咪唑并-苯并二氮雜衍生物
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主分類號
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C07D487/14(2006.01)I
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分類號
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C07D487/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.20 EP 04105169.9
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申請(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H·克納斯特;A·W·托馬斯
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-10-11 PCT/EP2005/010908
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進入國家日期
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2007.04.20
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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通式I的取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽 其中 R1是氫、鹵素、低級烷基、低級鏈炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芐基、氰基、低級烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R; R2是被鹵素取代的低級烷基; R3是氫、甲基或芳基; R是低級烷基、環(huán)烷基或芳基。
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摘要
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本發(fā)明涉及下式I的取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽,其中R1是氫、鹵素、低級烷基、低級鏈炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芐基、氰基、低級烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R;R2是被鹵素取代的低級烷基;R3是氫、甲基或芳基;R是低級烷基、環(huán)烷基或芳基,F(xiàn)已發(fā)現(xiàn),該類式I化合物對GABA Aα5受體結(jié)合位點表現(xiàn)出高親合性和選擇性,并且可用作認知增強劑或用于治療認知障礙、焦慮、精神分裂癥或阿耳茨海默氏病。
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國際公布
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2006-05-04 WO2006/045430 英
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