| 公開(公告)號 | CN1694874A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號 | CN03825190.6 |
| 申請日期 | 2003.09.22 |
| 專利名稱 | 苯并二氮雜衍生物以及包含它們的藥用組合物 |
| 主分類號 | C07D243/24 |
| 分類號 | C07D243/24;C07D409/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/5513;A61P31/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.9.20 GB 0221923.6;2003.1.29 GB 0302078.1 |
| 申請(專利權)人 | 阿羅治療有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·卡特;E·亨德爾森;R·凱西;L·威爾遜;P·錢伯斯;D·泰勒;S·泰姆斯 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-22 PCT/GB2003/004050 |
| 進入國家日期 | 2005.05.16 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 以下結構式(I)的苯并二氮雜衍生物或其藥物學上可接受的鹽在制備用于治療或預防RSV感染的藥物上的用途，其中：-R1代表C1-6烷基、芳基或雜芳基；-R2代表氫或C1-6烷基；-各R3相同或不同并且代表鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、氨基、一(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、硝基、氰基、-CO2R′、-CONR′R″、-NH-CO-R′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-NH-S(O)2R′、-S(O)NR′R″或-S(O)2NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氫或C1-6烷基；-n為0-3；-R4代表氫或C1-6烷基；-R5代表C1-6烷基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6羥烷基)-、雜芳基-(C1-6羥烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、芳基-C(O)-C(O)-、雜芳基-C(O)-C(O)-、碳環(huán)基-C(O)-C(O)-、雜環(huán)基-C(O)-C(O)-或-XR6；-X代表-CO-、-S(O)-或-S(O)2-；且-R6代表C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6烷基)-O-、雜芳基-(C1-6烷基)-O-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-O-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-O-或-NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氫、C1-6烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-或雜環(huán)基-(C1-6烷基)-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供有效抗RSV的結構式(I)苯并二氮雜衍生物和其藥物學上可接受的鹽。結構式(I)中：-R1代表C1-6烷基、芳基或雜芳基；-R2代表氫或C1-6烷基；-各R3相同或不同并且代表鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、氨基、一(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、硝基、氰基、-CO2R′、-CONR′R″、-NH-CO-R′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-NH-S(O)2R′、-S(O)NR′R″或-S(O)2NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氫或C1-6烷基；-n為0-3；R4代表氫或C1-6烷基；-R6代表C1-6烷基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-C(O)-C(O)-、雜芳基-C(O)-C(O)-、碳環(huán)基-C(O)-C(O)-、雜環(huán)基-C(O)-C(O)-或-XR6；-X代表-CO-、-S(O)-或-S(O)2-；且-R6代表C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6羥烷基)-、雜芳基-(C1-6羥烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、芳基-(C1-6烷基)-O-、雜芳基-(C1-6烷基)-O-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-O-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-O-或-NR′R″，其中各R′和R″相同或不同并且代表氫、C1-6烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-或雜環(huán)基-(C1-6烷基)-。 |
| 國際公布 | 2004-04-01 WO2004/026843 英 |
