| 公開(公告)號 | CN1266129C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN01806837.5 |
| 申請日期 | 2001.01.17 |
| 專利名稱 | 具有降血脂和降低血中膽固醇活性的新化合物、其制備方法和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D207/325(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/325(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.1.19 IN 57/MUM/2000 |
| 申請(專利權(quán))人 | 卡地拉健康護(hù)理有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 布拉杰·布尚·洛瑞;維迪亞·布尚·洛瑞;維賈伊·庫馬爾·加朱�！ぐ土_特 |
| 地址 | 印度古吉拉特邦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-01-17 PCT/IN2001/000005 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.09.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)表示的化合物，以及其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、可藥用的鹽、和可藥用的溶劑合物，其中R1、R2、R3、R4中的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)可以相同或不同，表示氫，鹵素，全鹵化烷基，羥基，硫基，氨基，硝基，氰基，甲�；�，脒基，胍基，取代的或未取代的基團(tuán)，其選自-(C1-C12)烷基，其為甲基，乙基，n-丙基，異-丙基，n-丁基，異-丁基，叔丁基，n-戊基，異-戊基，新戊基，己基，異-己基，庚基，辛基，每個(gè)基團(tuán)可以任選是支鏈的或被取代的；-直鏈或支鏈(C2-C12)鏈烯基，其選自亞甲基，乙烯，n-丙烯，異-丙烯，n-丁烯，異-丁烯，叔丁烯，n-戊烯，異-戊烯，n-己烯，異-己烯，n-庚烯，異-庚烯，辛烯基團(tuán)，每個(gè)基團(tuán)可以任選是支鏈的或被取代的；-(C3-C7)環(huán)烷基，其選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，每個(gè)基團(tuán)可以任選地被取代；-(C3-C7)環(huán)烯基，其選自環(huán)戊烯基，環(huán)己烯基，環(huán)庚烯基，環(huán)庚二烯基，環(huán)庚三烯基，每個(gè)基團(tuán)可以任選地被取代；-雙環(huán)烷基，其選自雙環(huán)辛烷，雙環(huán)壬烷，雙環(huán)癸烷，其可以任選地被取代；-雙環(huán)烯基，其選自雙環(huán)辛烯，雙環(huán)壬烯，雙環(huán)癸烯，其可以任選地被取代；-(C1-C12)烷氧基，其選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，異-丙氧基，異-丁氧基，n-戊氧基，異-戊氧基，己氧基，異-己氧基，庚氧基，異-庚氧基，辛氧基，壬氧基，每個(gè)基團(tuán)可以任選是支鏈的；-環(huán)(C3-C7)烷氧基，其選自環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，每個(gè)基團(tuán)可以任選地被取代；-芳基，其選自苯基，萘基，苯并-[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯，聯(lián)苯基，其可以任選地被取代；-芳氧基，其選自苯氧基，萘氧基，聯(lián)苯氧基，其可以任選地被取代；-芳烷基，其可以任選地被取代，其中芳基和烷基如前所定義；-芳烷氧基，其可以任選地被取代，其中芳烷基如前所定義；-雜環(huán)基，其選自吖丙啶基，吡咯烷基，嗎啉基，哌啶基，哌嗪基，其可以任選地被取代；-雜芳基，其選自吡啶基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，噁唑基，噻唑基，咪唑基，噁二唑基，四唑基，苯并吡喃基，苯并呋喃基，其可以任選地被取代；-任選取代的雜環(huán)基烷基，其中此前定義的雜環(huán)基連接到此前定義的烷基上；-雜芳烷基，其選自呋喃甲基，吡啶甲基，噁唑甲基，噁唑乙基，其可以任選地被取代；-雜芳氧基，其可以任選地被取代，其中此前定義的雜芳基連接到氧原子上；-雜芳烷氧基，其可以任選地被取代，其中此前定義的雜芳烷基連接到氧原子上；-雜環(huán)基烷氧基，其可以任選地被取代，其中此前定義的雜環(huán)基烷基連接到氧原子上；-�；�，其選自乙酰基，丙�；虮郊柞；�，其可以任選地被取代；-酰氧基，其選自MeCOO，EtCOO，PhCOO，其可以任選地被取代；-�；被溥x自CH3CONH，C2H5CONH，C3H7CONH，C6H5CONH，其可以任選地被取代；-一烷基氨基，其選自(C1-C6)一烷基氨基基團(tuán)，如CH3NH，C2H5NH，C3H7NH，C6H13NH，其可以任選地被取代；-二烷基氨基，其選自(C1-C6)二烷基氨基基團(tuán)，如N(CH3)2，CH3(C2H5)N，其可以任選地被取代；-芳基氨基，其選自C6H5HN，CH3(C6H5)N，C6H4(CH3)NH，NHC6H4-Hal，其可以任選地被取代；-芳烷基氨基，其選自C6H5CH2NH，C6H5CH2CH2NH，C6H5CH2NCH3，其可以任選地被取代；-烷氧基羰基，其可以任選地被取代，其中此前定義的烷氧基被羰基取代；-芳氧基羰基，其可以任選地被取代，其中此前定義的芳氧基連接到羰基上；-芳烷氧基羰基，其可以任選地被取代，其中此前定義的芳烷氧基連接到羰基上；-雜環(huán)烷氧基羰基，其可以任選地被取代，其中此前定義的雜環(huán)烷氧基連接到羰基上；-雜芳氧基羰基，其可以任選地被取代，其中此前定義的雜芳氧基連接到羰基上；-雜芳烷氧基羰基，其可以任選地被取代，其中此前定義的雜芳烷氧基連接到羰基上；-羥基烷基，其可以任選地被取代，其中此前定義的烷基被羥基取代；-氨基烷基，其可以任選地被取代，其中此前定義的烷基被氨基取代；-一或二取代的烷基氨基烷基，其中烷基被此前定義的烷基氨基取代；-烷氧基烷基，其可以任選地被取代，其中此前定義的烷基連接到此前定義的烷氧基上；-芳氧基烷基，其可以任選地被取代，其中此前定義的烷基連接到此前定義的芳氧基上；-芳烷氧基烷基，其可以任選地被取代，其中此前定義的烷基連接到此前定義的芳烷氧基上；-烷硫基或硫代烷基，其中烷基如此前所定義；-烷氧基羰基氨基，其可以任選地被取代，其中此前定義的烷氧基羰基連接到氨基上；-芳氧基羰基氨基，其可以任選地被取代，其中此前定義的芳氧基羰基連接到氨基上；-芳烷氧基羰基氨基，其可以任選地被取代，其中此前定義的芳烷氧基羰基連接到氨基上；-氨基羰基氨基，其可以任選地被取代，其中此前定義的氨基羰基連接到氨基上；-肼基，羥基氨基，羧酸；或相鄰的基團(tuán)R2和R3一起形成五或六元環(huán)，其任選含有一個(gè)或多個(gè)雙鍵，并任選含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子，所述環(huán)結(jié)構(gòu)選自：苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，嘧啶基，和吡嗪基，所述環(huán)任選地被下列基團(tuán)所取代：氧代，羥基，鹵素原子如氯、溴和碘；硝基，氰基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的取代的吡咯化合物，以及其衍生物、類似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、可藥用的鹽、可藥用的溶劑合物、以及含有它們的可藥用的組合物。本發(fā)明尤其涉及通式(I)的新的取代的吡咯化合物，以及其類似物、衍生物、多晶型物、互變異構(gòu)體、可藥用的鹽、可藥用的溶劑合物、以及含有它們的可藥用的組合物。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法，含有這些化合物的組合物，以及這些化合物和組合物在藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2001-07-26 WO2001/053257 英 |
