| 公開(公告)號 | CN101048406A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200580036548.0 |
| 申請日期 | 2005.08.30 |
| 專利名稱 | 新型取代的咪唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.31 JP 251500/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 河村美佳子;端早田隆;角南聰;杉本哲哉;山本冬樹;佐藤禎之;上條香織;三谷守弘;巖澤善一;駒谷秀也 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-30 PCT/JP2005/016187 |
| 進入國家日期 | 2007.04.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李平英 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式[I]所示的化合物或其可藥用的鹽或酯： [式中， X1、X2、X3及X4可相同或不同，為C或N，其中X1、X2、X3及X4中有0～2個為N， Y為CH或N， R1、R1’、R2、R2’、R3、R3’、R4及R4’可相同或不同，為氫原子、選自“取代基組α”的取代基、由1個或多個選自“取代基組α”的取代基任選取代的低級烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基，其中上述芳基和雜芳基互相獨立地可由1個或多個選自下述1)～3)的相同或不同的取代基任選取代： 1)低級烷基， 2)選自“取代基組α“的取代基，以及 3)由選自“取代基組α“的取代基取代的低級烷基， 或者為Ra其中，Ra表示-Z1-Z2-Z3， Z1為O或NHCO； Z2為單鍵或(CHWi)n1，其中n1為1～3的任意整數(shù)，i為1～n1的任意整數(shù)，(CHWi)n1在n1＝1時表示(CHW1)，在n1＝2時表示(CHW1)-(CHW2)，在n1＝3時表示(CHW1)-(CHW2)-(CHW3)，W1、W2及W3可相同或不同，為氫原子或碳原子數(shù)1～2個的低級烷基； Z3為低級烷氧基或苯基，其中，上述苯基可由1個或多個選自“取代基組α”的取代基任選取代， 其中，X1、X2、X3及X4中的任意一個為N時，與是N的該XI，其中i為1～4的任意整數(shù)結(jié)合的Ri及Ri’中的任意一個和該Xi一起變成N，另一個Ri或Ri’同上述定義， 另外，R1及R1’中的任意一個可以和R2及R2’中的任意一個一起形成X1-X2鍵中的雙鍵， 另外，R3及R3’中的任意一個可以和R4及R4’中的任意一個一起形成X3-X4鍵中的雙鍵， R5為氫原子或甲基， R6及R7可相同或不同，為氫原子、選自“取代基組β”的取代基、由1個或多個選自“取代基組β”的取代基任選取代的低級烷基、或選自吡咯烷基、哌啶基及哌嗪基的5元～6元的脂肪族雜環(huán)基，其中上述5元～6元的脂肪族雜環(huán)基，可由1個或多個選自下述1)～3)的相同或不同的取代基任選取代： 1)低級烷基， 2)選自“取代基組β”的取代基，以及 3)由選自“取代基組β”的取代基取代的低級烷基。)， 或者R6及R7可以一起與和它們相連的環(huán)環(huán)合形成下述環(huán)： R8及R8’可相同或不同，為氫原子或由1個或多個選自<取代基組α>的取代基任選取代的低級烷基， R9為芳基或雜芳基，其中上述芳基和雜芳基互相獨立地可由1個或多個選自下述1)～9)的相同或不同的取代基任選取代： 1)低級烷基， 2)選自“取代基組α”的取代基， 3)由選自“取代基組α”的取代基取代的低級烷基， 4)選自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1，4-全氫二氮卓基及嗎啉基的4元～7元的脂肪族雜環(huán)基，其中上述4元～7元的脂肪族雜環(huán)基可由1個或多個選自下述a)～c)的相同或不同的取代基任選取代： a)低級烷基， b)選自“取代基組α”的取代基，以及 c)由選自“取代基組α”的取代基取代的低級烷基。另外，上述4元～7元的脂肪族雜環(huán)基中，同一碳原子上結(jié)合的2個氫原子可由氧基任選取代，構(gòu)成該雜環(huán)的相鄰的碳原子間的鍵可以是雙鍵，構(gòu)成該雜環(huán)的不相鄰的碳原子可形成交鍵， 5)由上述4)的4元～7元的脂肪族雜環(huán)基取代的低級烷基， 6)-(CH2)m1-NR10R10’，其中， m1為0～3的任意整數(shù)， R10為氫原子或低級烷基， R10’為 a)由選自“取代基組α”的取代基取代的低級烷基； b)選自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基及嗎啉基的4元～6元的脂肪族雜環(huán)基，其中上述4元～6元的脂肪族雜環(huán)基可由1個或多個選自下述aa)～ff)的相同或不同的取代基任選取代： aa)低級烷基， bb)選自“取代基組α”的取代基， cc)由選自“取代基組α”的取代基取代的低級烷基， dd)可任選取代的選自吡咯烷基、哌啶基及哌嗪基的5元～6元脂肪族雜環(huán)基， ee)由上述dd)的5元～6元的脂肪族雜環(huán)基取代的低級烷基，以及 ff)可任選取代的由選自吡啶基、吡嗪基及嘧啶基的芳香族雜環(huán)取代的低級烷基； c)由上述b)的4元～6元的脂肪族雜環(huán)基取代的低級烷基； d)可任選取代的選自吡唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基及四氫吡喃基的5元～6元的芳香族或脂肪族雜環(huán)基；或者 e)可任選取代的碳原子數(shù)5～6個的環(huán)烷基，其中，上述環(huán)烷基的同一碳原子上結(jié)合的2個氫原子可由氧基任選取代， 7)-OR11，其中， R11為 a)由選自“取代基組α”的取代基取代的低級烷基； b)選自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基及嗎啉基的5元～6元的脂肪族雜環(huán)基，其中上述5元～6元的脂肪族雜環(huán)基，可由1個或多個選自下述aa)～cc)的相同或不同的取代基任選取代： aa)低級烷基， bb)選自“取代基組α”的取代基，以及 cc)由選自“取代基組α”的取代基取代的低級烷基； c)由上述b)的5元～6元的脂肪族雜環(huán)基取代的低級烷基；或者 d)選自吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基及嘧啶基的5元～6元的芳香族雜環(huán)基， 8)-(CH2)m2-NHCOR13，其中， m2為0～3的任意整數(shù)， R13為 a)低級烷基； b)選自“取代基組α“的取代基； c)由1個或多個選自“取代基組α”的取代基取代的低級烷基； d)可任選取代的，碳原子數(shù)3 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式[I]，[式中X1、X2、X3及X4可相同或不同，為C或N(其中X1、X2、X3及X4中0～2個為N)，Y為CH或N，R1、R1’、R2、R2’、R3、R3’、R4及R4’可相同或不同，為氫原子、低級烷基等，R5為氫原子或甲基，R6及R7可相同或不同，為氫原子、低級烷基等，R8及R8’可相同或不同，為氫原子、低級烷基等，R9為任選取代的芳基或雜芳基]所示的化合物，或其可藥用的鹽或酯，以及含有這些的PLK1抑制劑、抗癌劑。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/025567 日 |
