| 公開(公告)號 | CN101014589A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200580030033.X |
| 申請日期 | 2005.07.14 |
| 專利名稱 | 作為選擇性黑色素聚集激素拮抗劑的新型雜環(huán)和其用于治療肥胖癥及相關疾病 |
| 主分類號 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D277/00(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;C07D205/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.16 US 60/588,492 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·蘇;B·麥基特里克;H·唐;T·K·薩西庫馬;L·強 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-14 PCT/US2005/025060 |
| 進入國家日期 | 2007.03.07 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種化合物，由結構式I表示 或其可藥用鹽，其中 表示(a)單鍵(b)雙鍵，或(c)環(huán)烷基環(huán)，其陰影線是-(CR14R15)s-，其s是1、2、3或4； m是0、1或2； n是0或1，而n和m的和為1-3； p是0、1、2、3或4； X選自： R2是其中r是0、1、2或3； R3是-(CR5R6)1-3-NR7R8，或R3是，其中t是1、2、3、4或5； R4是氫或烷基； R5和R6可能相同或不同，各自是氫或烷基； R7是氫、烷基、�；⑼檠趸驶�、芳基磺酰基或烷基磺�；�； R8是氫、烷基、�；�-C(O)NH2、-C(O)NH-烷基、-C(O)N(烷基)2、烷氧基羰基、芳基磺酰基或烷基磺�；� 或者R7和R8，與其連接的氮一起結合形成雜環(huán)，其中所說的雜環(huán)可任選被1或2個環(huán)系取代基取代，各環(huán)系取代基獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基、烷基芳基、雜芳烷基、雜芳基烯基、雜芳基炔基、烷基雜芳基、羥基、羥基烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、�；�、芳酰基、鹵代、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺�；⒎蓟酋；㈦s芳基磺�；�、烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、芳烷硫基、雜芳氧基硫代、環(huán)烷基、雜環(huán)基、-C(＝N-CN)-NH2、-C(＝NH)-NH2、-C(＝NH)-NH(烷基)、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基-、Y1Y2NC(O)-、Y1Y2NSO2-和-SO2NY1Y2，其中Y1和Y2可能是相同的或不同的，且獨立地選自氫、烷基、芳基、環(huán)烷基和芳烷基； R9是氫或烷基； R10是1-3部分，各R10獨立地選自氫、羥基、烷氧基、烷氧基烷基、羥基烷基、烷基和鹵代，條件是當R10與鄰近N的碳相連時，其不是鹵代； R11是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、�；�、烷氧基羰基、-C(O)NR7R8、-烷基C(O)NR7R8、芳基磺酰基、烷基磺�；�-烷基C(O)2R4； R12是1-4部分，各R12獨立地選自氫、烷基、烷氧基烷基或羥基烷基； Ar是(R13)u-取代的芳基或(R13)u-取代的雜芳基，其中u是1-3的數(shù)字；且各R13獨立地選自氫、羥基、鹵代、烷基、烷氧基、-OCF3、-CF3、-SO2-烷基、-NO2、-SCF3和-CN，或者在芳基或雜芳基環(huán)的鄰近的碳上的兩個R13部分可能連接以形成 R14是氫、烷基、-CH2OH、鹵代、-CN、-OH、烷氧基或-NR7R8；并且 R15是氫、烷基、-CH2OH、鹵代、-CN、-OH、烷氧基或-NR7R8。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)化合物，其中m、n、p、R1、R2和X在此處確定，所述的化合物是黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗劑，以及制備該類化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了包含此MCH拮抗劑的藥物組合物，以及使用其治療肥胖癥、代謝性疾病、進食障礙疾患如飲食過量和糖尿病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/019957 英 |
