| 公開(公告)號(hào) | CN1902171A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480040209.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.08 |
| 專利名稱 | 用作CCR-5拮抗劑的芐醚胺化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/14(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D211/52(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/42(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.10 US 60/519,002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 戴維·達(dá)維;李衛(wèi)松;盧壽福;加里·菲利普斯;魏國平;葉 斌 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-11-08 PCT/US2004/037258 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物 其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、鹽及溶劑合物， 其中 X是鍵或氧； m是0、1、2、3或4； n是0、1或2； R1每次出現(xiàn)時(shí)是獨(dú)立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、硝基或-NR5R6的任選的取代基； R2是 a)氫或 b)烷基、環(huán)烷基、烯基、芳基或雜芳基，其中任何一個(gè)可任選地被Y基取代； Y是 a)芳基或雜芳基，其中任何一個(gè)可任選地被一個(gè)或多個(gè)Z1、Z2、Z3取代； b)環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中任何一個(gè)可任選地被一個(gè)或多個(gè)Z1、Z2、Z3取代； c)-COOR7； d)-NR8R9； e)-CHR10(OR11)； f)-C(＝O)-NR8R9； g)-NR12-C(＝O)-NR8R9； h)-CN； i)-C(＝N-OR13)； j)烷氧基； R3和R4獨(dú)立地選自 a)氫； b)烷基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、芳基、(芳基)烷基、雜環(huán)基、(雜環(huán)基)烷基、雜芳基或(雜芳基)烷基，其中任何一個(gè)可任選地被一個(gè)或多個(gè)Z1、Z2、Z3取代；或 c)-C(O)R*、-C(O)OR*、-C(O)NHR*或-SO2R*； 或R3和R4與它們所結(jié)合的氮原子一起可聯(lián)合形成任選地被一個(gè)或多個(gè)Z1、Z2、Z3取代的雜環(huán)基或雜芳基環(huán)； R5和R6獨(dú)立地為H、-C(O)R*、-SO2R*或-C(O)NR8aR9a； R7、R8、R8a、R9和R9a獨(dú)立地是 a)氫或 b)烷基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、芳基、(芳基)烷基、雜環(huán)基、(雜環(huán)基)烷基、雜芳基或(雜芳基)烷基，其中任何一個(gè)可任選地被一個(gè)或多個(gè)Z1、Z2、Z3取代； R10是H、烷基或-OR*； R11和R12獨(dú)立地是H或烷基； R13是烷基； R*每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是烷基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、芳基、(芳基)烷基、雜環(huán)基、(雜環(huán)基)烷基、雜芳基或(雜芳基)烷基，其中任何一個(gè)可任選地被一個(gè)或多個(gè)Z1、Z2、Z3取代； Ra和Rb獨(dú)立地是氫、-OR10a、烷基、羥基烷基或鹵代烷基； 或Ra和Rb可聯(lián)合形成氧代； Rc和Rd每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是H、-OR10b、烷基或鹵代烷基； R10a和R10b獨(dú)立地是H、烷基、鹵代烷基、芳基或雜芳基； Z1、Z2和Z3為獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的任選的取代基： (1)V，其中V是 (i)烷基、(羥基)烷基、(烷氧基)烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、環(huán)烯基、(環(huán)烯基)烷基、芳基、(芳基)烷基、雜環(huán)基、(雜環(huán)基)烷基、雜芳基或(雜芳基)烷基； (ii)其本身被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)(i)取代的基團(tuán)(i)；或 (iii)獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)(優(yōu)選1到3個(gè))Z1定義的下列(2)到(13)的基團(tuán)取代的基團(tuán)(i)或(ii)， (2)-OH或-OV， (3)-SH或-SV， (4)-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)V、-C(O)OV或-O-C(O)V， (5)-SO3H、-S(O)tV或S(O)tN(V1)V，其中t是1或2， (6)鹵素， (7)氰基， (8)硝基， (9)-U1-NV2V3， (10)-U1-N(V1)-U2-NV2V3， (11)-U1-N(V4)-U2-V， (12)-U1-N(V4)-U2-H， (13)氧代； U1和U2各自獨(dú)立地為 (1)單鍵， (2)-U3-S(O)t-U4-， (3)-U3-C(O)-U4-， (4)-U3-C(S)-U4-， (5)-U3-O-U4-， (6)-U3-S-U4-， (7)-U3-O-C(O)-U4-， (8)-U3-C(O)-O-U4-， (9)-U3-C(＝NV1a)-U4-，或 (10)-U3-C(O)-C(O)-U4-； V1、V1a、V2、V3和V4 (1)各自獨(dú)立地為氫或Z1的定義中提供的基團(tuán)；或 (2)V2和V3可一起為亞烷基或亞烯基，與它們所連接的原子一起形成3元到8元飽和或不飽和環(huán)，該環(huán)是未取代的或被Z1的定義中列出的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，或 (3)V2或V3，與V一起可以是亞烷基或亞烯基，與它們所連接的氮原子一起形成3元到8元飽和或不飽和環(huán)，該環(huán)是未取代的或被Z1的定義中列出的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代；且 U3和U4各自獨(dú)立地為 (1)單鍵， (2)亞烷基， (3)亞烯基，或 (4)亞炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其為CCR-5受體拮抗劑，其中R1、R2、R3、R4、Ra、Rb、Rc、Rd、X、m和n如本文定義。本發(fā)明進(jìn)一步包括含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物治療CCR-5介導(dǎo)的病癥的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047249 英 |
