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由腸溶聚合物包衣的包含嘧啶-A-酮衍生物的藥物制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 葛蘭素集團(tuán)有限公司/德克·M·J·范希
公開(公告)號(hào) CN1874778A  
公開(公告)日 2006.12.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480032593.4  
申請(qǐng)日期 2004.08.31  
專利名稱 由腸溶聚合物包衣的包含嘧啶-A-酮衍生物的藥物制劑  
主分類號(hào) A61K31/513(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/513(2006.01)I;A61K9/56(2006.01)I;A61K9/30(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.2 GB 0320522.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 葛蘭素集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 德克·M·J·范希  
地址 英國米德爾塞克斯  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-08-31 PCT/EP2004/009726  
進(jìn)入國家日期 2006.04.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 藥物制劑,其包含片芯,該片芯含有式(I)化合物的藥物活性成分:其中: Ra和Rb一起是(CH2)n,其中n是3或4,該Ra和Rb與它們所連接的嘧啶環(huán)碳原子形成稠合的5-或6-元碳環(huán);以及, R1是任選被鹵素取代的苯基; R2是被NR5R6取代的C(1-3)烷基; R3和R4形成4-(4-三氟甲基苯基)苯基部分;以及 R5和R6可以相同或不同,各自選自氫或C(1-6)烷基; 以及包含腸溶聚合物的殼。  
摘要 本發(fā)明提供了用于口服給藥的腸溶聚合物包衣片制劑,其包含磷脂酶A2酶脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-PLA2)抑制劑,涉及這些制劑的制備方法以及它們?cè)谥委熤刑貏e是治療動(dòng)脈粥樣硬化癥中的應(yīng)用。  
國際公布 2005-03-10 WO2005/021002 英  
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