| 公開(公告)號 | CN101103020A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680002402.9 |
| 申請日期 | 2006.01.13 |
| 專利名稱 | CGRP受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.1.18 US 60/644,650 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·S·伯蓋;T·M·威廉斯;鄧正武;C·A·斯坦普 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-13 PCT/US2006/001252 |
| 進入國家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;范 赤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I化合物和其藥學上可接受的鹽和單一非對映異構體： 其中： R1選自： 1)H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)，其未被取代或被一個或多個獨立選自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個取代基取代的芳基，其中所述取代基獨立選自R4， d)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；和 2)未被取代或被一個或多個獨立選自下列的取代基取代的芳基或雜芳基： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個取代基取代的芳基，其中所述取代基獨立選自R4， d)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；且 R2獨立選自H和： 1)C1-6烷基， 2)C3-6環(huán)烷基， 3)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的芳基， 4)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜芳基， 5)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， 6)(F)pC1-3烷基， 7)鹵素， 8)OR4， 9)O(CH2)sOR4， 10)CO2R4， 11)(CO)NR10R11， 12)O(CO)NR10R11， 13)N(R4)(CO)NR10R11， 14)N(R10)(CO)R11， 15)N(R10)(CO)OR11， 16)SO2NR10R11， 17)N(R10)SO2R11， 18)S(O)mR10， 19)CN， 20)NR10R11， 21)N(R10)(CO)NR4R11，和 22)O(CO)R4； R7選自： 1)H、C0-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)，其未被取代或被一個或多個獨立選自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個取代基取代的芳基，其中所述取代基獨立選自R4， d)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11， v)O(CO)R4；和 2)未被取代或被一個或多個獨立選自下列的取代基取代的芳基或雜芳基： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個取代基取代的芳基，其中所述取代基獨立選自R4， d)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4； R10和R11獨立選自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、芳基、雜芳基和芐基，其未被取代或被鹵素、羥基或C1-C6烷氧基取代，其中R10和R11可連接在一起，形成選自下列的環(huán)：氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基，其未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代； R4獨立選自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、芳基、雜芳基和芐基，其未被取代或被鹵素、羥基或C1-C6烷氧基取代； W為O、NR4或C(R4)2； X為C或S； Y為O、(R4)2、NCN、NSO2CH3或NCONH2，或當X為S時Y為O2； R5獨立選自H和： 1)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)，其未被取代或被一個或多個獨立選自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6環(huán)烷基， c)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的芳基， d)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜芳基， e)未被取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代的雜環(huán)， f)(F)pC1-3烷基， g)鹵素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物：(其中變量R1、R2、R3、R7、G、J、Q、T、W、X和Y如本文所定義)用作CGRP受體拮抗劑，將其用于治療或預防其中涉及CGRP的疾病，例如頭痛、偏頭痛和叢集性頭痛，涉及包含這些化合物的藥物組合物，和這些化合物和組合物在預防或治療其中涉及CGRP的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-07-27 WO2006/078554 英 |
