| 公開(公告)號(hào) | CN1809347A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480017051.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.19 |
| 專利名稱 | 選擇性螺環(huán)糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I;C07D231/54(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.23 US 60/464,784 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·阿利;J·M·巴爾科維克;R·貝雷西斯;S·L·科萊蒂;D·W·格拉哈姆;G·F·帕特爾;C·J·史密斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-04-19 PCT/US2004/012102 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由以下式I或式II表示的化合物 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或水合物，其中： m為0、1、2或者3， n為0、1或者2， -A-B-C-D-選自： (1)-CH2-CH2-CH2-O-， (2)-CH2-CH2-C(O)-O-， (3)-CH＝CH-C(O)-O-， (4)-O-CH2-CH2-CH2-， (5)-O-C(O)-CH2-CH2-， (6)-HC＝CH-CH2-O-， (7)-CH2-HC＝CH-O-， (8)-CH2-CH2-C(O)-NH-， (9)-CH2-NH-CH2-CH2-， (10)-CH2-NH-C(O)-O-， (11)-NH-C(O)-NH-C(O)-， (12)-C(O)-NH-C(O)-NH-， (13)-NH-C(O)-NH-CH2-， (14)-NH-C(O-NH-C(＝S)-， (15)-O-CH2-CH2-O-， (16)S-CH2-CH2-S-； 條件是當(dāng)-A-B-C-D-的位置B和C上的原子兩者均為碳原子時(shí)，所述原子可連接在一起形成選自以下的環(huán) X和Y每一個(gè)獨(dú)立選自CH2、S和O； R1選自： (1)C1-6烷基， (2)C2-6鏈烯基， (3)C2-6鏈炔基， (4)C3-6環(huán)烷基， (5)芳基， (6)-CH2-苯基， (7)HET， 其中以上條目(1)-(3)由1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵代、OR5和NHR6的取代基任選取代，并且條目(4)-(7)由1-3個(gè)選自鹵代、OR5、NHR6、C1-3烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基的取代基任選取代； R2和R3每一個(gè)獨(dú)立選自： (1)氫， (2)鹵代， (3)C1-6烷基， (4)C2-6鏈烯基， (5)C2-6鏈炔基， (6)OR7， (7)NHR8， (8)芳基， (9)-CH2-苯基； R5、R6、R7和R8每一個(gè)獨(dú)立選自： (1)氫， (2)甲基； 每一個(gè)R4獨(dú)立選自 (1)-OH， (2)由1、2或者3個(gè)獨(dú)立選自羥基、氧代、-COOH、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、＝S和鹵代的取代基任選取代的-C1-6烷基， (3)由1、2或者3個(gè)獨(dú)立選自羥基、鹵代和-C(O)-O-C1-2烷基的取代基任選取代的C2-6鏈烯基， (4)由1、2或者3個(gè)獨(dú)立選自羥基和鹵代的取代基任選取代的C2-6鏈炔基， (5)由1、2或者3個(gè)獨(dú)立選自羥基、C1-2烷基、-COOH、-C(O)-O-CH3和鹵代的取代基任選取代的苯基， (6)由1、2或者3個(gè)獨(dú)立選自羥基、C1-2烷基和鹵代的取代基任選取代的-C1-2烷基-苯基， (7)-CO2H， (8)-CO2C1-3烷基， (9)-OC1-3烷基， (10)-SO2-C1-3烷基， (11)由1、2或者3個(gè)獨(dú)立選自羥基、C1-2烷基和鹵代的取代基任選取代的-SO2-苯基， (12)-C1-2烷基-O-C1-2烷基， (13)-C1-2烷基-O-C2-4鏈烯基， (14)由1、2或者3個(gè)獨(dú)立選自羥基、C1-2烷基和鹵代的取代基任選取代的-C1-2烷基-O-苯基， (15)-C1-2烷基-C(O)O-C1-2烷基， (16)2-(1，3-二氧六環(huán))乙基， (17)-C1-2烷基-C(O)-NH-苯基， (18)-C1-2烷基-C(O)-NHN。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括式I和式II化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或者水合物，它們用作治療多種自身免疫和炎性疾病或病癥的選擇性糖皮質(zhì)激素受體配體。也包括藥用組合物和應(yīng)用方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/093805 英 |
